Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 6 mg/L через 1 h і 1,5 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,5 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 50 kg регулярно отримує gentamicin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 8 mg/L і мінімум 0,5 mg/L, об’єм розподілу — 0,25 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 9,6 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,4 mL. Призначена доза — 750 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
1000 mg9,6 mL+0,4 mL750 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 3,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 975 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg3,2 mL + 0,8 mL975 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 10 000 units гепарину в 250 mL. Призначено 20 units/kg/h пацієнтові масою 68 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
10 000 од./250 mL20 од./kg/h68 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 2 mcg/kg/min пацієнтові масою 68 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL2 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Як неостигмін підвищує м'язову силу при міастенії гравіс?
AВін безпосередньо стимулює мускаринові рецептори в м'язах
BВін блокує автоантитіла до рецептора
CВін збільшує кількість ацетилхолінових рецепторів у нервово-м'язовому синапсі
DВін пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
8.ФармакологіяСкладна
A patient who uses insulin is taught sick-day rules. Which statement shows a need for further teaching?
A"I will keep drinking fluids, even if I cannot eat much."
B"I will check my blood glucose and ketones more often while I am ill."
C"I will seek help if I keep vomiting or have ketones."
D"If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 2 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(6/1,5)/4 = 1,386/4 = 0,3466 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Відповідь
t½ = 2 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 93,75 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,25·50 = 12,5 L
Доза
D = 12,5·(8 − 0,5) = 93,75 mg
Відповідь
D = 93,75 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 7,5 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
9,6 + 0,4 = 10 mL
Концентрація
1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм для введення
V = 750/100 = 7,5 mL
Відповідь
V = 7,5 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,9 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Об’єм
V = 975/250 = 3,9 mL
Відповідь
V = 3,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 34 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
20·68 = 1 360 од./h
Концентрація
10 000/250 = 40 од./mL
Швидкість помпи
R = 1360/40 = 34 mL/h
Відповідь
R = 34 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 5,1 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2·68 = 136 mcg/min
136·60 = 8160 mcg/h
Швидкість помпи
R = 8160/1600 = 5,1 mL/h
Відповідь
R = 5,1 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
Чому це відповідь
Неостигмін пригнічує ацетилхолінестеразу в нервово-м'язовому синапсі, тож ацетилхолін діє довше й може ефективніше активувати нікотинові рецептори, що залишилися.
Відповідь
D · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
8.Фармакологія
Відповідь: D · "If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."
Чому це відповідь
Stress hormones during illness often raise glucose, so basal insulin is usually continued and doses may need adjusting. Stopping insulin in type 1 diabetes can lead to ketoacidosis.
Відповідь
D · "If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."