Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg79 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 79 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

79 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,3 L/kg0,5 → 7 mg/LD = ? mg64 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 64 kg регулярно отримує gentamicin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 7 mg/L і мінімум 0,5 mg/L, об’єм розподілу — 0,3 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?

64 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,17 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?

1:10000,17 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 320 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

1000 mg9,8 mL + 0,2 mL320 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
250 од.250 mLінсулін короткої дії? mL/h92 kg0,05 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 250 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 92 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

250 од./250 mL0,05 од./kg/h92 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
250 mg250 mLdobutamine29 mL/h77 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (250 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 29 mL/h. Пацієнт важить 77 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

250 mg/250 mL29 mL/h77 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

Benzathine benzylpenicillin (penicillin G benzathine) is ordered. Which route is correct?

  1. ADeep intramuscular only
  2. BIntravenous push
  3. CIntravenous infusion over 30 minutes
  4. DSubcutaneous in the abdomen
8.ФармакологіяСкладна

A patient taking carbimazole or methimazole (thiamazole) for Graves' disease reports a sore throat and fever. What should the nurse suspect and do?

  1. AHypothyroidism; add levothyroxine at once
  2. BA common cold; advise rest and fluids and continue the drug as usual
  3. CAgranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently
  4. DThyroid storm; double the next dose of the drug

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 592,5 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·79 = 39,5 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 39,5·12 = 474 mg

Навантажувальна доза

LD = 474/(0,8·1) = 592,5 mg

Відповідь

LD = 592,5 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 124,8 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,3·64 = 19,2 L

Доза

D = 19,2·(7 − 0,5) = 124,8 mg

Відповідь

D = 124,8 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,17 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Концентрація в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,17/1 = 0,17 mL

Відповідь

V = 0,17 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 3,2 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

Об’єм

V = 320/100 = 3,2 mL

Відповідь

V = 3,2 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 4,6 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,05·92 = 4,6 од./h

Концентрація

250/250 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 4,6/1 = 4,6 mL/h

Відповідь

R = 4,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 6,3 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

29·1000 = 29000 mcg/h
29000/60 = 483,3 mcg/min

На кілограм

D = 483,3/77 = 6,277 ≈ 6,3 mcg/kg/min

Відповідь

D = 6,3 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: A · Deep intramuscular only

Чому це відповідь

Benzathine penicillin is a depot suspension given deep IM. Accidental intravenous injection can cause cardiorespiratory arrest and death.

Відповідь

A · Deep intramuscular only
8.Фармакологія

Відповідь: C · Agranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently

Чому це відповідь

Thionamides can cause agranulocytosis, which leaves the patient unable to fight infection. Sore throat, fever or mouth ulcers need an urgent full blood count, and the drug is stopped while waiting.

Відповідь

C · Agranulocytosis; stop the drug and check the white cell count urgently

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics