Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація: % w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині: g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення): кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація: mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації: частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа: 0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза: mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу: кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми: kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії: units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи: mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці: 1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 270 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 9 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 270 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h

CL = L/h

2.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 82 kg має рівень digoxin 0,5 mcg/L; ціль — 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

82 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

3.Фармацевтичні розрахункиСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 19,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,8 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтичні розрахункиСкладна

Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 4,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 560 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

1000 mg4,8 mL + 0,2 mL560 mg

V = mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 12 units/kg/h пацієнтові масою 89 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

12 500 од./250 mL12 од./kg/h89 kg

R = mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 92 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min92 kg

R = mL/h

7.ФармакологіяСередня

Which teaching about zolpidem is correct?

ATake it with alcohol to make it act faster
BTake it right before bed, only if you can sleep a full night
CTake it in the morning so that it is out of the system by night
DDrive soon after waking, as the drug has no next-day effect

8.ФармакологіяСкладна

Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?

ADonepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
BBoth drugs remove amyloid plaques from the brain
CBoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
DDonepezil blocks NMDA receptors; memantine inhibits acetylcholinesterase

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 6,931 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 270/9 = 30 L

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,231·30 = 6,931 L/h

Відповідь

CL = 6,931 L/h

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 246 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·82 = 574 L

Потрібне підвищення

0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L

Навантажувальна доза

LD = 574·0,3/(1·0,7) = 246 mcg

Відповідь

LD = 246 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: C = 100 mg/mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрація

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Відповідь

C = 100 mg/mL

4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 2,8 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

4,8 + 0,2 = 5 mL

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Об’єм

V = 560/200 = 2,8 mL

Відповідь

V = 2,8 mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 21,4 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

12·89 = 1 068 од./h

Концентрація

12 500/250 = 50 од./mL

Швидкість помпи

R = 1068/50 = 21,36 ≈ 21,4 mL/h

Відповідь

R = 21,4 mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 55,2 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250 mg = 250 000 mcg

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза за хвилину й за годину

10·92 = 920 mcg/min

920·60 = 55200 mcg/h

Швидкість помпи

R = 55200/1000 = 55,2 mL/h

Відповідь

R = 55,2 mL/h

7.Фармакологія

Відповідь: B · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

Чому це відповідь

Zolpidem can cause next-day impairment and complex sleep behaviours such as sleep-walking or sleep-driving. Alcohol and other sedatives increase these risks.

Відповідь

B · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

8.Фармакологія

Відповідь: A · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

Чому це відповідь

Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.

Відповідь

A · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics