Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 900 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 4 mg/L?
CL = 900 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 74 kg має рівень phenytoin 10 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
74 kgVd = 0,7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,86 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,86 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 9,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 60 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg9,2 mL + 0,8 mL60 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 12 units/kg/h пацієнтові масою 75 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
20 000 од./500 mL12 од./kg/h75 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (500 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 7 mL/h. Пацієнт важить 103 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL7 mL/h103 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?
AApply each new patch over the same skin area
BCut the patch in half if the pain is mild
CThrow used patches loose into the household bin with the packaging
DAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8.ФармакологіяСкладна
Чим найбільше відома катастрофа з талідомідом кінця 1950-х і початку 1960-х років і до чого вона призвела?
AГлухотою в дітей; до припинення досліджень на тваринах
BІнфарктами в літніх людей; до появи генериків
CТяжкими вадами кінцівок у немовлят; до суворішого тестування й регулювання ліків
DПечінковою недостатністю в дорослих; до заборони всіх седативних засобів
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 3,6 mg/min
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс у L/min
900 mL/min = 0,9 L/min
Швидкість інфузії
R = 0,9·4 = 3,6 mg/min
Відповідь
R = 3,6 mg/min
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 563 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·74 = 51,8 L
Потрібне підвищення
20 − 10 = 10 mg/L
Навантажувальна доза
LD = 51,8·10/(0,92·1) = 563 mg
Відповідь
LD = 563 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,86 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,86/1 = 0,86 mL
Відповідь
V = 0,86 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Об’єм
V = 60/25 = 2,4 mL
Відповідь
V = 2,4 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 22,5 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
12·75 = 900 од./h
Концентрація
20 000/500 = 40 од./mL
Швидкість помпи
R = 900/40 = 22,5 mL/h
Відповідь
R = 22,5 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 2,3 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
7·2000 = 14000 mcg/h
14000/60 = 233,3 mcg/min
На кілограм
D = 233,3/103 = 2,265 ≈ 2,3 mcg/kg/min
Відповідь
D = 2,3 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
Чому це відповідь
Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.
Відповідь
D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8.Фармакологія
Відповідь: C · Тяжкими вадами кінцівок у немовлят; до суворішого тестування й регулювання ліків
Чому це відповідь
Талідомід спричинив вади кінцівок (фокомелію) в тисяч немовлят. Катастрофа призвела до суворіших правил тестування безпеки ліків, зокрема під час вагітності, і до систем повідомлення про побічні реакції.
Відповідь
C · Тяжкими вадами кінцівок у немовлят; до суворішого тестування й регулювання ліків