Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 61 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 15 mg/L?
61 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію vancomycin розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 6 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 90% рівноважного рівня?
t½ = 6 h90% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 8,2 mL розчинника. Призначена доза — 2 000 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
8,2 mL → 500 000 од./mL2 000 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 50 g 5% мазі coal tar. Скільки грамів m 1% мазі coal tar треба додати, щоб отримати 3% мазь? Округліть до цілого грама.
50 g · 5%1%3%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 12 units/kg/h пацієнтові масою 90 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./500 mL12 од./kg/h90 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 77 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 5 mcg/min. Пакет містить 25 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
25 mg/250 mL5 mcg/min77 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
After naloxone reverses an opioid overdose, why must the patient be watched closely?
ANaloxone makes the opioid stay longer in the body
BNaloxone often causes severe low blood glucose a few hours after the dose
CNaloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
DNaloxone itself causes respiratory depression at high doses
8.ФармакологіяСкладна
При передозуванні ацетилсаліцилової кислоти сечу можуть підлужнювати натрію гідрокарбонатом. Чому це збільшує виведення саліцилату?
AГідрокарбонат прискорює печінковий метаболізм саліцилату до неактивних форм
BБільше саліцилату в канальці іонізується, тож менше реабсорбується
CГідрокарбонат зв'язує саліцилат і робить його неактивним
DЛужна сеча збільшує клубочкову фільтрацію
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 45,75 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,05·61 = 3,05 L/h
Швидкість інфузії
R = 3,05·15 = 45,75 mg/h
Відповідь
R = 45,75 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t = 19,93 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Час до заданої частки рівноважного рівня
t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h
Відповідь
t = 19,93 h
Це 3,322 періодів напіввиведення.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 4 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
8,2 mL → 500 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 2 000 000/500 000 = 4 mL
Відповідь
V = 4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: m = 50 g
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
5%: 3 − 1 = 2 частин
1%: 5 − 3 = 2 частин
Перерахуйте на наявну кількість
m = 50·2/2 = 50 g
Відповідь
m = 50 g
Перевірка: 50 g + 50 g = 100 g 3% мазі.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 21,6 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
12·90 = 1 080 од./h
Концентрація
25 000/500 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1080/50 = 21,6 mL/h
Відповідь
R = 21,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 3 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
25 000/250 = 100 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
5·60 = 300 mcg/h
Швидкість помпи
R = 300/100 = 3 mL/h
Відповідь
R = 3 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
Чому це відповідь
Naloxone acts for a shorter time than many opioids, especially long-acting and slow-release ones. Repeated doses or an infusion may be needed.
Відповідь
C · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
8.Фармакологія
Відповідь: B · Більше саліцилату в канальці іонізується, тож менше реабсорбується
Чому це відповідь
Саліцилат — слабка кислота. У лужній сечі більше його перебуває в іонізованій формі, яка «затримується» в канальці й виводиться. Це називають іонною пасткою.
Відповідь
B · Більше саліцилату в канальці іонізується, тож менше реабсорбується