Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 86 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.
86 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія theophylline йде зі швидкістю 45 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 3 L/h, період напіввиведення — 9 h. Який рівень C буде через 2 h?
R = 45 mg/hCL = 3 L/ht½ = 9 ht = 2 h
C = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,76 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,76 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 140 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
2000 mg9,8 mL + 0,2 mL140 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 92 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
80 од./kg92 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 2,5 mcg/kg/min пацієнтові масою 90 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min90 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Який тип діуретика діє на товсту висхідну частину петлі Генле?
AТіазидні діуретики
BКалійзберігальні діуретики
CОсмотичні діуретики
DПетльові діуретики, як-от фуросемід
8.ФармакологіяСкладна
Препарат з коротким періодом напіввиведення дають з інтервалом дозування, значно довшим за період напіввиведення. Який результат у рівноважному стані?
AВеликі коливання між піковим і мінімальним рівнями
BДуже стабільні рівні майже без коливань
CПоступове накопичення до токсичних рівнів
DРівноважний стан ніколи не досягається
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 645 mg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,5·86 = 43 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 43·12 = 516 mg
Навантажувальна доза
LD = 516/(0,8·1) = 645 mg
Відповідь
LD = 645 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: C = 2,141 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Рівноважний рівень
Css = 45/3 = 15 mg/L
Константа швидкості
k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹
Рівень через задачений час
C = 15·(1 − e−0,07702·2) = 2,141 mg/L
Відповідь
C = 2,141 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 7,6 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,76/0,1 = 7,6 mL
Відповідь
V = 7,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,7 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Об’єм
V = 140/200 = 0,7 mL
Відповідь
V = 0,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,5 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
80·92 = 7 360 од.
Об’єм
V = 7360/5000 = 1,472 ≈ 1,5 mL
Відповідь
V = 1,5 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 13,5 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2,5·90 = 225 mcg/min
225·60 = 13500 mcg/h
Швидкість помпи
R = 13500/1000 = 13,5 mL/h
Відповідь
R = 13,5 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · Петльові діуретики, як-от фуросемід
Чому це відповідь
Петльові діуретики блокують котранспортер Na⁺/K⁺/2Cl⁻ у товстій висхідній частині й є найпотужнішими діуретиками.
Відповідь
D · Петльові діуретики, як-от фуросемід
8.Фармакологія
Відповідь: A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями
Чому це відповідь
Коли інтервал довгий порівняно з періодом напіввиведення, більша частина кожної дози виводиться до наступної. Рівні високо зростають після кожної дози й низько падають перед наступною, тож можливі токсичні піки чи неефективні мінімуми.
Відповідь
A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями