Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 30 mg/L через 1 h і 13,1 mg/L через 13 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 13,1 mg/L (13 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 43 років важить 80 kg і має креатинін сироватки 3,3 mg/dL (292 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза atenolol становить 100 mg при кліренсі креатиніну 120 mL/min, а частка fe = 0,9 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,82 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,82 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 2 mL розчинника, і порошок додає 0,5 mL об’єму. Призначено 170 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg2 mL + 0,5 mL170 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 50 units інсуліну короткої дії в 50 mL. Призначено 0,1 units/kg/h пацієнтові масою 80 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 од./50 mL0,1 од./kg/h80 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 4 mcg/kg/min пацієнтові масою 54 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL4 mcg/kg/min54 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why should a patient rinse the mouth after using an inhaled corticosteroid?
ATo reduce the risk of oral thrush (candidiasis) and hoarseness
BTo prevent a fall in blood glucose
CTo make the drug work faster in the lungs
DTo stop the drug being absorbed too quickly into the blood
8.ФармакологіяСкладна
A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?
AIt causes a sharp rise in blood glucose
BIt lowers the seizure threshold
CIt always causes respiratory arrest in epilepsy
DIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 10,04 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(30/13,1)/12 = 0,8286/12 = 0,06905 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,06905 = 10,04 h
Відповідь
t½ = 10,04 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 31 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 43)·80/(72·3,3)·0,85 = 27,76 mL/min
Фракція дози (Деттлі)
Q = 1 − 0,9·(1 − 27,76/120) = 0,3082
Скоригована доза
D = 0,3082·100 = 30,82 ≈ 31 mg
Відповідь
D = 31 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 8,2 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,82/0,1 = 8,2 mL
Відповідь
V = 8,2 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,7 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
2 + 0,5 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 170/100 = 1,7 mL
Відповідь
V = 1,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 8 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
0,1·80 = 8 од./h
Концентрація
50/50 = 1 од./mL
Швидкість помпи
R = 8/1 = 8 mL/h
Відповідь
R = 8 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 8,1 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
4·54 = 216 mcg/min
216·60 = 12960 mcg/h
Швидкість помпи
R = 12960/1600 = 8,1 mL/h
Відповідь
R = 8,1 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · To reduce the risk of oral thrush (candidiasis) and hoarseness
Чому це відповідь
Steroid left in the mouth and throat suppresses local immunity and can cause candidiasis and a hoarse voice. Rinsing and spitting, and using a spacer, reduce this risk.
Відповідь
A · To reduce the risk of oral thrush (candidiasis) and hoarseness
8.Фармакологія
Відповідь: B · It lowers the seizure threshold
Чому це відповідь
Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.