Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 150 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.
D = 150 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 2,5 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.
t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,24 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,24 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 4,5 mL розчинника, і порошок додає 0,5 mL об’єму. Призначено 105 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg4,5 mL + 0,5 mL105 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 50 units інсуліну короткої дії в 50 mL іде зі швидкістю 12 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?
50 од./50 mL12 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 74 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 40 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 mg/250 mL40 mcg/min74 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
ATake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
BExpect a short rise in blood pressure after the dose
CTake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
DTake it only if the urine is darker than usual
8.ФармакологіяСкладна
Why are tetracyclines usually avoided in pregnancy and in young children (under 8 years in US guidance, under 12 years in the UK)?
AThey cause severe hearing loss in children
BThey block the action of growth hormone and stunt the child's growth
CThey bind to growing teeth and bone and stain the teeth permanently
DThey cause grey baby syndrome in infants
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Vd = 15 L
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 150/10 = 15 L
Відповідь
Vd = 15 L
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 10,8 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Інтервал дозування
τ = ln(10/0,5)/0,2773 = 2,996/0,2773 = 10,8 h
Відповідь
τ = 10,8 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,24/0,1 = 2,4 mL
Відповідь
V = 2,4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,1 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Об’єм
V = 105/50 = 2,1 mL
Відповідь
V = 2,1 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 12 од./h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50/50 = 1 од./mL
Units за годину
D = 12·1 = 12 од./h
Відповідь
D = 12 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 12 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
40·60 = 2400 mcg/h
Швидкість помпи
R = 2400/200 = 12 mL/h
Відповідь
R = 12 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Чому це відповідь
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Відповідь
C · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
8.Фармакологія
Відповідь: C · They bind to growing teeth and bone and stain the teeth permanently
Чому це відповідь
Tetracyclines chelate calcium and are deposited in growing teeth and bones. This can cause permanent yellow-brown staining of the teeth and may affect bone growth. Short courses of doxycycline are sometimes still used in younger children for specific serious infections.
Відповідь
C · They bind to growing teeth and bone and stain the teeth permanently