Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg51 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 51 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.

51 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
75 kg42 · чоловікSCr 3,6 mg/dLCrCl → τ = ? h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 42 років важить 75 kg і має креатинін сироватки 3,6 mg/dL (318 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим tobramycin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.

42 роки75 kgчоловікSCr = 3,6 mg/dL120 mg q8hCrCl звичайні значення 100 mL/min
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
cefuroxime 750 mgДодати 7,2 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,3 mL.450 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefuroxime 750 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 7,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,3 mL. Призначена доза — 450 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

750 mg7,2 mL+0,3 mL450 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
20%120 g+0%основа? g10%zinc oxide

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 120 g 20% мазі zinc oxide. Скільки грамів m чистої мазевої основи (0%) треба додати, щоб отримати 10% мазь? Округліть до цілого грама.

120 g · 20%0%10%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
100 од.100 mLінсулін короткої дії? mL/h82 kg0,05 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 82 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

100 од./100 mL0,05 од./kg/h82 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h93 kg10 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 93 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 10 mcg/min. Пакет містить 25 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

25 mg/250 mL10 mcg/min93 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

How are most medication doses for children calculated?

  1. ABy body weight in kilograms, or sometimes body surface area
  2. BBy giving half of the adult dose to all children under 12
  3. CBy the child's height alone
  4. DBy the child's age in years only
8.ФармакологіяСкладна

Чому при тяжкій гіперкаліємії внутрішньовенно вводять інсулін з глюкозою?

  1. AІнсулін переміщує калій з крові в клітини
  2. BГлюкоза зв'язує калій у крові
  3. CІнсулін безпосередньо захищає серцевий м'яз від калію
  4. DІнсулін збільшує виведення калію нирками

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 510 mcg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·51 = 357 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 357·1 = 357 mcg

Навантажувальна доза

LD = 357/(1·0,7) = 510 mcg

Відповідь

LD = 510 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 28,2 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 42)·75/(72·3,6) = 28,36 mL/min

Новий інтервал

τ = 8·100/28,36 = 28,21 ≈ 28,2 h

Відповідь

τ = 28,2 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 4,5 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Концентрація

750/7,5 = 100 mg/mL

Об’єм для введення

V = 450/100 = 4,5 mL

Відповідь

V = 4,5 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: m = 120 g

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

20%: 10 − 0 = 10 частин
0%: 20 − 10 = 10 частин

Перерахуйте на наявну кількість

m = 120·10/10 = 120 g

Відповідь

m = 120 g

Перевірка: 120 g + 120 g = 240 g 10% мазі.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 4,1 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,05·82 = 4,1 од./h

Концентрація

100/100 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 4,1/1 = 4,1 mL/h

Відповідь

R = 4,1 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 6 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

10·60 = 600 mcg/h

Швидкість помпи

R = 600/100 = 6 mL/h

Відповідь

R = 6 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: A · By body weight in kilograms, or sometimes body surface area

Чому це відповідь

Children's doses are usually weight-based, sometimes using body surface area, and must not exceed the adult maximum. Accurate, recent weight in kilograms is essential.

Відповідь

A · By body weight in kilograms, or sometimes body surface area
8.Фармакологія

Відповідь: A · Інсулін переміщує калій з крові в клітини

Чому це відповідь

Інсулін активує Na⁺/K⁺-АТФазу й переміщує калій у клітини, знижуючи плазмовий рівень за кілька хвилин. Глюкозу дають, щоб запобігти гіпоглікемії. Ефект тимчасовий; калій усе одно треба вивести з організму.

Відповідь

A · Інсулін переміщує калій з крові в клітини

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics