Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 310 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 310 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 97 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 8 h. Кліренс становить 0,03 L/kg/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 12 mg/L?
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,78 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,78 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 1,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 800 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
2000 mg1,8 mL + 0,2 mL800 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL іде зі швидкістю 20 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?
100 од./250 mL20 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (500 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 29 mL/h. Пацієнт важить 103 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL29 mL/h103 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
Пацієнтів, які приймають старі інгібітори МАО, попереджають щодо продуктів, багатих на тирамін. Що може статися?
AГіпертонічний криз
BАлергічний висип
CРаптова ниркова недостатність
DТяжка гіпоглікемія
8.ФармакологіяСкладна
Why is gentamicin often given once daily instead of in several small doses?
AIt is absorbed slowly from the muscle over 24 hours
BIts killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect
CIts killing depends only on the time the level stays above the MIC
DIt has a very long half-life of several days
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 8,953 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 310/12 = 25,83 L
Константа швидкості
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,3466·25,83 = 8,953 L/h
Відповідь
CL = 8,953 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 279,4 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,03·97 = 2,91 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,91·8/(1·1) = 279,4 mg
Відповідь
D = 279,4 mg
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,78 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,78/1 = 0,78 mL
Відповідь
V = 0,78 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
1,8 + 0,2 = 2 mL
C = 2000/2 = 1000 mg/mL
Об’єм
V = 800/1000 = 0,8 mL
Відповідь
V = 0,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 8 од./h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
100/250 = 0,4 од./mL
Units за годину
D = 20·0,4 = 8 од./h
Відповідь
D = 8 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 9,4 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
29·2000 = 58000 mcg/h
58000/60 = 966,7 mcg/min
На кілограм
D = 966,7/103 = 9,385 ≈ 9,4 mcg/kg/min
Відповідь
D = 9,4 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: A · Гіпертонічний криз
Чому це відповідь
МАО в кишечнику зазвичай розщеплює харчовий тирамін. Коли МАО пригнічена, тирамін з продуктів, як-от витриманого сиру, потрапляє в кровообіг і вивільняє норадреналін, спричиняючи небезпечне підвищення тиску.
Відповідь
A · Гіпертонічний криз
8.Фармакологія
Відповідь: B · Its killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect
Чому це відповідь
Aminoglycosides show concentration-dependent killing and a post-antibiotic effect. Once-daily dosing gives high peaks and a low trough, which may also reduce kidney and ear toxicity.
Відповідь
B · Its killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect