Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 69 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.
69 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 6 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 50% рівноважного рівня?
t½ = 6 h50% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,36 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,36 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 4,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 100 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
500 mg4,8 mL + 0,2 mL100 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 15 units/kg/h пацієнтові масою 71 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
20 000 од./500 mL15 од./kg/h71 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (500 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 5 mL/h. Пацієнт важить 110 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL5 mL/h110 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
Типові антипсихотики, як-от галоперидол, діють переважно, блокуючи:
AГАМК-A-рецептори
BАцетилхолінестеразу
CЗворотне захоплення серотоніну
DДофамінові D2-рецептори
8.ФармакологіяСкладна
A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?
AParacetamol (acetaminophen)
BCodeine (as co-codamol)
CAspirin
DPethidine (meperidine)
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 690 mcg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·69 = 483 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 483·1 = 483 mcg
Навантажувальна доза
LD = 483/(1·0,7) = 690 mcg
Відповідь
LD = 690 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t = 6 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Час до заданої частки рівноважного рівня
t = −ln(1 − 0,5)/0,1155 = 0,6931/0,1155 = 6 h
Відповідь
t = 6 h
Це 1 періодів напіввиведення.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,6 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,36/0,1 = 3,6 mL
Відповідь
V = 3,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 100/100 = 1 mL
Відповідь
V = 1 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 26,6 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
15·71 = 1 065 од./h
Концентрація
20 000/500 = 40 од./mL
Швидкість помпи
R = 1065/40 = 26,63 ≈ 26,6 mL/h
Відповідь
R = 26,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 1,5 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
5·2000 = 10000 mcg/h
10000/60 = 166,7 mcg/min
На кілограм
D = 166,7/110 = 1,515 ≈ 1,5 mcg/kg/min
Відповідь
D = 1,5 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: D · Дофамінові D2-рецептори
Чому це відповідь
Галоперидол блокує D2-рецептори в мезолімбічному шляху, зменшуючи позитивні симптоми. Блокування D2 в інших шляхах спричиняє екстрапірамідні ефекти та підвищення пролактину.
Відповідь
D · Дофамінові D2-рецептори
8.Фармакологія
Відповідь: A · Paracetamol (acetaminophen)
Чому це відповідь
Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.