Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 74 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 12 mg/L?
74 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 60 kg має рівень phenytoin 6 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
60 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,44 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,44 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 20 g 5% мазі coal tar. Скільки грамів m 1% мазі coal tar треба додати, щоб отримати 2% мазь? Округліть до цілого грама.
20 g · 5%1%2%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL іде зі швидкістю 8 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?
100 од./250 mL8 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 51 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL5 mcg/kg/min51 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?
AA common infusion reaction to amphotericin B
BA sign that the drug has been given into an artery
CA sign that the fungal infection is cured
DSevere hypoglycaemia caused by the drug
8.ФармакологіяСкладна
Деякі рецептори виявляють активність навіть без агоніста. Чим зворотний агоніст відрізняється від нейтрального антагоніста на таких рецепторах?
AВін назавжди руйнує рецептор
BВін знижує активність нижче базового рівня
CВін не має ефекту, коли його дають окремо
DВін підвищує активність понад базовий рівень
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 44,4 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,05·74 = 3,7 L/h
Швидкість інфузії
R = 3,7·12 = 44,4 mg/h
Відповідь
R = 44,4 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 639,1 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·60 = 42 L
Потрібне підвищення
20 − 6 = 14 mg/L
Навантажувальна доза
LD = 42·14/(0,92·1) = 639,1 mg
Відповідь
LD = 639,1 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,44 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,44/1 = 0,44 mL
Відповідь
V = 0,44 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: m = 60 g
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
5%: 2 − 1 = 1 частин
1%: 5 − 2 = 3 частин
Перерахуйте на наявну кількість
m = 20·3/1 = 60 g
Відповідь
m = 60 g
Перевірка: 20 g + 60 g = 80 g 2% мазі.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 3,2 од./h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
100/250 = 0,4 од./mL
Units за годину
D = 8·0,4 = 3,2 од./h
Відповідь
D = 3,2 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 9,6 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·51 = 255 mcg/min
255·60 = 15300 mcg/h
Швидкість помпи
R = 15300/1600 = 9,563 ≈ 9,6 mL/h
Відповідь
R = 9,6 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · A common infusion reaction to amphotericin B
Чому це відповідь
Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.
Відповідь
A · A common infusion reaction to amphotericin B
8.Фармакологія
Відповідь: B · Він знижує активність нижче базового рівня
Чому це відповідь
Нейтральний антагоніст просто блокує агоністи й залишає базову активність незмінною. Зворотний агоніст стабілізує неактивний стан рецептора, тож конститутивна активність падає нижче базового рівня.