Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg74 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 74 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 20 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.

74 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?300 mg · q8hCL = 0,03 L/kg/h58 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 58 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 8 h. Кліренс теофіліну становить 0,03 L/kg/h. Кожна доза становить 300 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 158 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,35 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?

1:10000,35 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
50%dextrose+10%dextrose? mL30%500 mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 500 mL 30% dextrose, змішавши 50% і 10% dextrose. Скільки mL V 10% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.

50%10%30%500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
heparin 1 000 од./mL80 од./kg · 101 kg → V = ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 101 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

80 од./kg101 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
800 mg500 mLdopamine35 mL/h67 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 35 mL/h. Пацієнт важить 67 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

800 mg/500 mL35 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

Which rule applies to intravenous potassium chloride?

  1. AIt must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
  2. BIt may be given intramuscularly if there is no IV access
  3. CIt is mixed into blood products to save time
  4. DIt is given as a rapid IV push to correct low levels quickly
8.ФармакологіяСкладна

A patient on digoxin is started on amiodarone. What change should the nurse expect?

  1. ADigoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced
  2. BNo interaction is expected
  3. CDigoxin levels fall sharply, so the digoxin dose is doubled
  4. DAmiodarone levels fall to zero

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 1126 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·74 = 51,8 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 51,8·20 = 1036 mg

Навантажувальна доза

LD = 1036/(0,92·1) = 1126 mg

Відповідь

LD = 1126 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 17,24 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·58 = 1,74 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·300/(1,74·8) = 17,24 mg/L

Відповідь

Css,avg = 17,24 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,35 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Концентрація в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,35/1 = 0,35 mL

Відповідь

V = 0,35 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 250 mL

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

50%: 30 − 10 = 20 частин
10%: 50 − 30 = 20 частин
усього: 40 частин

Розподіліть об’єм

V = 500·20/40 = 250 mL

Відповідь

V = 250 mL

Перевірка: 250 mL 50% + 250 mL 10% = 500 mL.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: V = 8,1 mL

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Потрібна кількість одиниць

80·101 = 8 080 од.

Об’єм

V = 8080/1000 = 8,08 ≈ 8,1 mL

Відповідь

V = 8,1 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 13,9 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

35·1600 = 56000 mcg/h
56000/60 = 933,3 mcg/min

На кілограм

D = 933,3/67 = 13,93 ≈ 13,9 mcg/kg/min

Відповідь

D = 13,9 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: A · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

Чому це відповідь

Concentrated potassium given as a bolus can cause fatal cardiac arrhythmias. It is always diluted and given at a controlled rate, usually with an infusion pump.

Відповідь

A · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
8.Фармакологія

Відповідь: A · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

Чому це відповідь

Amiodarone inhibits P-glycoprotein and reduces digoxin clearance, so digoxin levels rise. The digoxin dose is often reduced, and the patient is monitored for bradycardia and toxicity; amiodarone also raises warfarin levels.

Відповідь

A · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics