Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L5 h2,6 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 8 mg/L через 1 h і 2,6 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2,6 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення gentamicin у пацієнта становить 2 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 2 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,88 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?

1:10000,88 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 42,5 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

250 mg9,8 mL + 0,2 mL42,5 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
20 000 од.500 mLheparin? mL/h109 kg16 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 16 units/kg/h пацієнтові масою 109 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

20 000 од./500 mL16 од./kg/h109 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
500 mg250 mLdobutamine? mL/h65 kg10 mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 65 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min65 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

How are most medication doses for children calculated?

  1. ABy body weight in kilograms, or sometimes body surface area
  2. BBy the child's height alone
  3. CBy giving half of the adult dose to all children under 12
  4. DBy the child's age in years only
8.ФармакологіяСкладна

A patient with type 2 diabetes starts a high dose of prednisolone for a flare of COPD. Which change should the nurse expect?

  1. ALower blood glucose, so the diabetes medicines should be stopped
  2. BNo change in glucose, as steroids act only in the lungs
  3. CLower potassium only, with no effect on glucose
  4. DHigher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,281 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(8/2,6)/4 = 1,124/4 = 0,281 h⁻¹

Відповідь

k = 0,281 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 6,6 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/1)/0,3466 = 2,303/0,3466 = 6,644 ≈ 6,6 h

Відповідь

τ = 6,6 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,88 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Концентрація в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,88/1 = 0,88 mL

Відповідь

V = 0,88 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,7 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Об’єм

V = 42,5/25 = 1,7 mL

Відповідь

V = 1,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 43,6 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

16·109 = 1 744 од./h

Концентрація

20 000/500 = 40 од./mL

Швидкість помпи

R = 1744/40 = 43,6 mL/h

Відповідь

R = 43,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 19,5 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза за хвилину й за годину

10·65 = 650 mcg/min
650·60 = 39000 mcg/h

Швидкість помпи

R = 39000/2000 = 19,5 mL/h

Відповідь

R = 19,5 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: A · By body weight in kilograms, or sometimes body surface area

Чому це відповідь

Children's doses are usually weight-based, sometimes using body surface area, and must not exceed the adult maximum. Accurate, recent weight in kilograms is essential.

Відповідь

A · By body weight in kilograms, or sometimes body surface area
8.Фармакологія

Відповідь: D · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed

Чому це відповідь

Glucocorticoids raise blood glucose by increasing liver glucose production and insulin resistance. Glucose is monitored more often, and diabetes treatment may need to be increased during the course.

Відповідь

D · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics