Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 9 mg/L через 2 h і 4,1 mg/L через 6 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.
C1 = 9 mg/L (2 h)C2 = 4,1 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 3 L/h. Кожна доза становить 750 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.
CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,25 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,25 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 500 mL 6% hydrogen peroxide з 30% вихідного розчину й очищеної води. Скільки mL V води вам потрібно? Округліть до цілого mL.
30%0%6%500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 109 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
60 од./kg109 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 2,5 mcg/kg/min пацієнтові масою 65 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min65 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?
AThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
BThey increase the clearance of salbutamol
CThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
DThey cause mucus plugs by drying the airways
8.ФармакологіяСкладна
Метотрексат при ревматоїдному артриті приймають раз на тиждень. Пацієнт помилково приймає ту саму дозу щодня. Яка головна небезпека?
AПригнічення кісткового мозку та мукозит через токсичність метотрексату
BГіпоглікемія, бо метотрексат сильно стимулює вивільнення інсуліну
CАртрит погіршується через толерантність до препарату
DТяжка гіпертензія через затримку рідини
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: k = 0,1966 h⁻¹
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(9/4,1)/4 = 0,7862/4 = 0,1966 h⁻¹
Відповідь
k = 0,1966 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Css,avg = 20,83 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,25/1 = 0,25 mL
Відповідь
V = 0,25 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 400 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
30%: 6 − 0 = 6 частин
0%: 30 − 6 = 24 частин
усього: 30 частин
Вода
V = 500·24/30 = 400 mL
Відповідь
V = 400 mL
Перевірка: 100 mL 30% розчину містять 30 g препарату, що становить 6% від 500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,3 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
60·109 = 6 540 од.
Об’єм
V = 6540/5000 = 1,308 ≈ 1,3 mL
Відповідь
V = 1,3 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 9,8 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2,5·65 = 162,5 mcg/min
162,5·60 = 9750 mcg/h
Швидкість помпи
R = 9750/1000 = 9,75 ≈ 9,8 mL/h
Відповідь
R = 9,8 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
Чому це відповідь
In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.
Відповідь
A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.Фармакологія
Відповідь: A · Пригнічення кісткового мозку та мукозит через токсичність метотрексату
Чому це відповідь
Метотрексат пригнічує дигідрофолатредуктазу. Щоденне дозування спричиняє токсичність у тканинах, що діляться, як-от кістковому мозку та слизовій кишечника, що може бути смертельним. Як засіб порятунку використовують фолінієву кислоту.
Відповідь
A · Пригнічення кісткового мозку та мукозит через токсичність метотрексату