Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація: % w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині: g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення): кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація: mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації: частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа: 0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза: mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу: кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми: kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії: units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи: mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці: 1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 52 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 20 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.

52 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

2.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 64 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 8 h. Кліренс становить 0,045 L/kg/h. Кожна доза становить 450 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень C_ss,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 164 kgD = 450 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтичні розрахункиСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 3,2 mL розчинника. Призначена доза — 2 000 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

3,2 mL → 1 000 000 од./mL2 000 000 од.

V = mL

4.Фармацевтичні розрахункиСкладна

Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 4,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 140 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

500 mg4,8 mL + 0,2 mL140 mg

V = mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 50 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 0,1 units/kg/h пацієнтові масою 94 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 од./100 mL0,1 од./kg/h94 kg

R = mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 20 mL/h. Пацієнт важить 96 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

800 mg/500 mL20 mL/h96 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологіяСередня

How should oral potassium chloride tablets be taken?

ALying down straight after the dose
BOn an empty stomach with only a small sip of water, then lie down
CWith food and plenty of water, swallowed whole if slow-release
DCrushed and dissolved under the tongue

8.ФармакологіяСкладна

A patient on long-term lithium passes large amounts of dilute urine and is always thirsty. What is the most likely explanation?

ALithium increases ADH release from the pituitary
BThe patient is drinking too much and lithium is unrelated
CLithium causes type 1 diabetes by destroying the pancreatic beta cells
DLithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 791,3 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·52 = 36,4 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 36,4·20 = 728 mg

Навантажувальна доза

LD = 728/(0,92·1) = 791,3 mg

Відповідь

LD = 791,3 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C_ss,avg = 19,53 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,045·64 = 2,88 L/h

Середній рівноважний рівень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·450/(2,88·8) = 19,53 mg/L

Відповідь

C_ss,avg = 19,53 mg/L

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 2 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація з етикетки

3,2 mL → 1 000 000 од./mL

Об’єм для введення

V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL

Відповідь

V = 2 mL

4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,4 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

4,8 + 0,2 = 5 mL

C = 500/5 = 100 mg/mL

Об’єм

V = 140/100 = 1,4 mL

Відповідь

V = 1,4 mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 18,8 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,1·94 = 9,4 од./h

Концентрація

50/100 = 0,5 од./mL

Швидкість помпи

R = 9,4/0,5 = 18,8 mL/h

Відповідь

R = 18,8 mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 5,6 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

20·1600 = 32000 mcg/h

32000/60 = 533,3 mcg/min

На кілограм

D = 533,3/96 = 5,556 ≈ 5,6 mcg/kg/min

Відповідь

D = 5,6 mcg/kg/min

7.Фармакологія

Відповідь: C · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release

Чому це відповідь

Oral potassium can cause nausea and, if a tablet lodges, ulceration of the oesophagus or gut. Taking it with food and plenty of water and staying upright reduces this; levels are monitored.

Відповідь

C · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release

8.Фармакологія

Відповідь: D · Lithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

Чому це відповідь

Lithium interferes with ADH action in the collecting duct, causing polyuria and polydipsia. Dehydration from this can raise lithium levels further, so fluid balance matters.

Відповідь

D · Lithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics