Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 57 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 15 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.
57 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 3,5 h. Ціль — пік 7 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.
t½ = 3,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 3,2 mL розчинника. Призначена доза — 600 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
3,2 mL → 1 000 000 од./mL600 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 1,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 450 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg1,4 mL + 0,6 mL450 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 18 units/kg/h пацієнтові масою 109 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./500 mL18 од./kg/h109 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (500 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 12 mL/h. Пацієнт важить 59 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL12 mL/h59 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
Що робить передозування трициклічних антидепресантів, як-от амітриптиліну, особливо небезпечним?
AТяжка печінкова недостатність за кілька годин
BРаптова висока глюкоза крові
CСерцеві аритмії та судоми
DКамені в нирках
8.ФармакологіяСкладна
Why is vincristine labelled "for intravenous use only – fatal if given by other routes"?
AIntramuscular injection causes severe and prolonged hypoglycaemia
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·57 = 39,9 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 39,9·15 = 598,5 mg
Навантажувальна доза
LD = 598,5/(0,92·1) = 650,5 mg
Відповідь
LD = 650,5 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 9,8 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Інтервал дозування
τ = ln(7/1)/0,198 = 1,946/0,198 = 9,826 ≈ 9,8 h
Відповідь
τ = 9,8 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,6 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
3,2 mL → 1 000 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 600 000/1 000 000 = 0,6 mL
Відповідь
V = 0,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,9 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
1,4 + 0,6 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL
Об’єм
V = 450/500 = 0,9 mL
Відповідь
V = 0,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 39,2 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
18·109 = 1 962 од./h
Концентрація
25 000/500 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1962/50 = 39,24 ≈ 39,2 mL/h
Відповідь
R = 39,2 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 6,8 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
12·2000 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min
На кілограм
D = 400/59 = 6,78 ≈ 6,8 mcg/kg/min
Відповідь
D = 6,8 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: C · Серцеві аритмії та судоми
Чому це відповідь
Трициклічні антидепресанти блокують серцеві натрієві канали (розширюючи комплекс QRS) і мають антихолінергічну дію. При передозуванні вони спричиняють аритмії, гіпотензію, судоми та кому.
Відповідь
C · Серцеві аритмії та судоми
8.Фармакологія
Відповідь: C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
Чому це відповідь
Vincristine given intrathecally causes ascending paralysis and death. To prevent this, it is usually given in a small IV bag rather than a syringe and kept separate from intrathecal drugs.
Відповідь
C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity