Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg88 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 88 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

88 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?1250 mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 6 L/h. Кожна доза становить 1250 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
cefazolin 1 gДодати 4,5 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,5 mL.500 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefazolin 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 4,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,5 mL. Призначена доза — 500 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

1000 mg4,5 mL+0,5 mL500 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
50%dextrose+10%dextrose? mL15%400 mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 400 mL 15% dextrose, змішавши 50% і 10% dextrose. Скільки mL V 10% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.

50%10%15%400 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
100 од.250 mLінсулін короткої дії? mL/h1,5 од./h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 1,5 units/h. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

100 од./250 mL1,5 од./h
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h60 kg8 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 60 kg призначено norepinephrine зі швидкістю 8 mcg/min. Пакет містить 4 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

4 mg/250 mL8 mcg/min60 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

After a vaccination, why is a person asked to wait for a short time before leaving?

  1. ATo measure the person's temperature for fever
  2. BTo check that the vaccine has already created protective antibodies
  3. CTo make sure the injection site does not bruise
  4. DTo watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.ФармакологіяСкладна

Morphine 4 mg IV is ordered. The ampoule contains 10 mg/mL. What volume should be drawn up?

  1. A0,04 mL
  2. B2,5 mL
  3. C0,4 mL
  4. D4 mL

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 660 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·88 = 44 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 44·12 = 528 mg

Навантажувальна доза

LD = 528/(0,8·1) = 660 mg

Відповідь

LD = 660 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 17,36 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1250/(6·12) = 17,36 mg/L

Відповідь

Css,avg = 17,36 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 2,5 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

4,5 + 0,5 = 5 mL

Концентрація

1000/5 = 200 mg/mL

Об’єм для введення

V = 500/200 = 2,5 mL

Відповідь

V = 2,5 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 350 mL

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

50%: 15 − 10 = 5 частин
10%: 50 − 15 = 35 частин
усього: 40 частин

Розподіліть об’єм

V = 400·35/40 = 350 mL

Відповідь

V = 350 mL

Перевірка: 50 mL 50% + 350 mL 10% = 400 mL.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 3,8 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

100/250 = 0,4 од./mL

Швидкість помпи

R = 1,5/0,4 = 3,75 ≈ 3,8 mL/h

Відповідь

R = 3,8 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 30 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

4 000/250 = 16 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

8·60 = 480 mcg/h

Швидкість помпи

R = 480/16 = 30 mL/h

Відповідь

R = 30 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: D · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes

Чому це відповідь

Anaphylaxis after vaccination is rare but usually begins soon after the injection. Staff and adrenaline must be available during the observation period.

Відповідь

D · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.Фармакологія

Відповідь: C · 0,4 mL

Чому це відповідь

4 mg ÷ 10 mg/mL = 0,4 mL. The unused remainder of a controlled drug is discarded with a witness.

Відповідь

C · 0,4 mL

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics