Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 66 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.
66 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 8 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 95% рівноважного рівня?
t½ = 8 h95% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 18,2 mL розчинника. Призначена доза — 2 400 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
18,2 mL → 250 000 од./mL2 400 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 4,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 25 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg4,6 mL + 0,4 mL25 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 250 units інсуліну короткої дії в 250 mL іде зі швидкістю 2 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?
250 од./250 mL2 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (500 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 17 mL/h. Пацієнт важить 91 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL17 mL/h91 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient starting niacin (nicotinic acid) complains of flushing and warmth after doses. Which advice may reduce this?
ATake the niacin with a hot drink so that it dissolves and acts faster
BDouble the dose to build tolerance faster
CTake aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
DTake it on an empty stomach in a hot bath
8.ФармакологіяСкладна
A patient has SIADH with mild hyponatraemia and no neurological symptoms. What is usually the first-line treatment?
ADesmopressin
BA rapid bolus of hypertonic saline
CFluid restriction
DLarge volumes of IV glucose 5%
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 528 mcg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·66 = 462 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 462·0,8 = 369,6 mcg
Навантажувальна доза
LD = 369,6/(1·0,7) = 528 mcg
Відповідь
LD = 528 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t = 34,58 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Час до заданої частки рівноважного рівня
t = −ln(1 − 0,95)/0,08664 = 2,996/0,08664 = 34,58 h
Відповідь
t = 34,58 h
Це 4,322 періодів напіввиведення.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 9,6 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
18,2 mL → 250 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 2 400 000/250 000 = 9,6 mL
Відповідь
V = 9,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,5 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Об’єм
V = 25/50 = 0,5 mL
Відповідь
V = 0,5 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 2 од./h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250/250 = 1 од./mL
Units за годину
D = 2·1 = 2 од./h
Відповідь
D = 2 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 6,2 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
17·2000 = 34000 mcg/h
34000/60 = 566,7 mcg/min
На кілограм
D = 566,7/91 = 6,227 ≈ 6,2 mcg/kg/min
Відповідь
D = 6,2 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: C · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
Чому це відповідь
Niacin causes prostaglandin-mediated vasodilation and flushing. Aspirin beforehand, taking it with food and avoiding hot drinks and alcohol reduce this effect.
Відповідь
C · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
8.Фармакологія
Відповідь: C · Fluid restriction
Чому це відповідь
In SIADH, excess ADH makes the kidneys retain water. Restricting fluid intake raises sodium gradually; hypertonic saline is kept for severe symptomatic cases, and hypotonic fluids and desmopressin would worsen it.