Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 150 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 7 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 150 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 82 kg має рівень phenytoin 12 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
82 kgVd = 0,7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,63 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,63 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 500 mL 5% sodium chloride, змішавши 23% і 3% sodium chloride. Скільки mL V 23% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
23%3%5%500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 70 units/kg для пацієнта масою 72 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
70 од./kg72 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 98 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min98 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Ацикловір переважно використовують для лікування інфекцій, спричинених:
AБактеріями, що виробляють бета-лактамазу
BВІЛ
CГерпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
DВірусом грипу A
8.ФармакологіяСкладна
During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?
ANeostigmine
BNaloxone
CDantrolene
DParacetamol
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 4,951 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 150/7 = 21,43 L
Константа швидкості
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,231·21,43 = 4,951 L/h
Відповідь
CL = 4,951 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 499,1 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·82 = 57,4 L
Потрібне підвищення
20 − 12 = 8 mg/L
Навантажувальна доза
LD = 57,4·8/(0,92·1) = 499,1 mg
Відповідь
LD = 499,1 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,63 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,63/1 = 0,63 mL
Відповідь
V = 0,63 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 50 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
23%: 5 − 3 = 2 частин
3%: 23 − 5 = 18 частин
усього: 20 частин
Розподіліть об’єм
V = 500·2/20 = 50 mL
Відповідь
V = 50 mL
Перевірка: 50 mL 23% + 450 mL 3% = 500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 5 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
70·72 = 5 040 од.
Об’єм
V = 5040/1000 = 5,04 ≈ 5 mL
Відповідь
V = 5 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 29,4 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·98 = 490 mcg/min
490·60 = 29400 mcg/h
Швидкість помпи
R = 29400/1000 = 29,4 mL/h
Відповідь
R = 29,4 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
Чому це відповідь
Ацикловір фосфорилюється вірусною тимідинкіназою в інфікованих клітинах, а потім блокує вірусну ДНК-полімеразу. Його застосовують при герпесі на губах, генітальному герпесі, вітряній віспі та оперізувальному лишаї.
Відповідь
C · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
8.Фармакологія
Відповідь: C · Dantrolene
Чому це відповідь
Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.