Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 130 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 7 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 130 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення gentamicin у пацієнта становить 2,5 h. Ціль — пік 7 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.
t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 19,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,8 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 1500 mL 8% sodium chloride, змішавши 23% і 3% sodium chloride. Скільки mL V 23% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
23%3%8%1500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 60 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
80 од./kg60 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 98 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 40 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 mg/250 mL40 mcg/min98 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Апіксабан і ривароксабан — антикоагулянти, що безпосередньо пригнічують:
AТромбін
BФактор Xa
CТромбоцитарний рецептор P2Y12
DЕпоксидредуктазу вітаміну K
8.ФармакологіяСкладна
Препарат з коротким періодом напіввиведення дають з інтервалом дозування, значно довшим за період напіввиведення. Який результат у рівноважному стані?
AДуже стабільні рівні майже без коливань
BВеликі коливання між піковим і мінімальним рівнями
CРівноважний стан ніколи не досягається
DПоступове накопичення до токсичних рівнів
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 5,149 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 130/7 = 18,57 L
Константа швидкості
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,2773·18,57 = 5,149 L/h
Відповідь
CL = 5,149 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 9,5 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Інтервал дозування
τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h
Відповідь
τ = 9,5 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 100 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
19,2 + 0,8 = 20 mL
Концентрація
C = 2000/20 = 100 mg/mL
Відповідь
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 375 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
23%: 8 − 3 = 5 частин
3%: 23 − 8 = 15 частин
усього: 20 частин
Розподіліть об’єм
V = 1500·5/20 = 375 mL
Відповідь
V = 375 mL
Перевірка: 375 mL 23% + 1125 mL 3% = 1500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 4,8 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
80·60 = 4 800 од.
Об’єм
V = 4800/1000 = 4,8 mL
Відповідь
V = 4,8 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 12 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
40·60 = 2400 mcg/h
Швидкість помпи
R = 2400/200 = 12 mL/h
Відповідь
R = 12 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · Фактор Xa
Чому це відповідь
Апіксабан і ривароксабан — прямі інгібітори фактора Xa. Дабігатран безпосередньо пригнічує тромбін, варфарин блокує рециркуляцію вітаміну K, а клопідогрель блокує P2Y12.
Відповідь
B · Фактор Xa
8.Фармакологія
Відповідь: B · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями
Чому це відповідь
Коли інтервал довгий порівняно з періодом напіввиведення, більша частина кожної дози виводиться до наступної. Рівні високо зростають після кожної дози й низько падають перед наступною, тож можливі токсичні піки чи неефективні мінімуми.
Відповідь
B · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями