Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
10100t (h)C (mg/L)2 h40 mg/L14 h15,9 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 40 mg/L через 2 h і 15,9 mg/L через 14 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 40 mg/L (2 h)C2 = 15,9 mg/L (14 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?300 mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h55 kg · S = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 55 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 12 h. Кліренс становить 0,03 L/kg/h. Кожна доза становить 300 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 155 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
oxacillin 2 gДодати 11,5 mL стерильної води.Об’єм порошку: 1 mL.1000 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить oxacillin 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 11,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 1 mL. Призначена доза — 1000 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

2000 mg11,5 mL+1 mL1000 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
20%chlorhexidine+0%вода? mL2%900 mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 900 mL 2% chlorhexidine з 20% вихідного розчину й очищеної води. Скільки mL V води вам потрібно? Округліть до цілого mL.

20%0%2%900 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
100 од.100 mLінсулін короткої дії7,5 mL/h? од./h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL іде зі швидкістю 7,5 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?

100 од./100 mL7,5 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
400 mg250 mLdopamine22 mL/h92 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (400 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 22 mL/h. Пацієнт важить 92 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

400 mg/250 mL22 mL/h92 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

Which lab tests are monitored in a patient taking carbamazepine?

  1. AINR and aPTT
  2. BThyroid antibodies and cortisol
  3. CSerum amylase and lipase
  4. DFull blood count and serum sodium
8.ФармакологіяСкладна

During an alteplase infusion for acute ischaemic stroke, the patient develops a sudden severe headache and her level of consciousness falls. What is the nurse's first action?

  1. AStop the alteplase infusion and notify the provider urgently
  2. BGive a bolus of heparin to prevent a new clot
  3. CGive paracetamol for the headache and continue the infusion
  4. DSlow the infusion to half the rate and recheck in 30 minutes

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,07688 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(40/15,9)/12 = 0,9226/12 = 0,07688 h⁻¹

Відповідь

k = 0,07688 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 15,15 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·55 = 1,65 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(1,65·12) = 15,15 mg/L

Відповідь

Css,avg = 15,15 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 6,3 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

11,5 + 1 = 12,5 mL

Концентрація

2000/12,5 = 160 mg/mL

Об’єм для введення

V = 1000/160 = 6,25 ≈ 6,3 mL

Відповідь

V = 6,3 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 810 mL

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

20%: 2 − 0 = 2 частин
0%: 20 − 2 = 18 частин
усього: 20 частин

Вода

V = 900·18/20 = 810 mL

Відповідь

V = 810 mL

Перевірка: 90 mL 20% розчину містять 18 g препарату, що становить 2% від 900 mL.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 7,5 од./h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

100/100 = 1 од./mL

Units за годину

D = 7,5·1 = 7,5 од./h

Відповідь

D = 7,5 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 6,4 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

22·1600 = 35200 mcg/h
35200/60 = 586,7 mcg/min

На кілограм

D = 586,7/92 = 6,377 ≈ 6,4 mcg/kg/min

Відповідь

D = 6,4 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: D · Full blood count and serum sodium

Чому це відповідь

Carbamazepine can rarely cause bone marrow suppression and commonly lowers serum sodium. Blood counts, sodium and liver tests are checked, especially early in treatment.

Відповідь

D · Full blood count and serum sodium
8.Фармакологія

Відповідь: A · Stop the alteplase infusion and notify the provider urgently

Чому це відповідь

A sudden headache and neurological decline during thrombolysis suggest intracranial haemorrhage. The infusion is stopped at once and the provider is called for urgent assessment and imaging.

Відповідь

A · Stop the alteplase infusion and notify the provider urgently

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics