Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 65 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,035 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 12 mg/L?
65 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 90 kg регулярно отримує gentamicin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 6 mg/L і мінімум 1 mg/L, об’єм розподілу — 0,3 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
90 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,88 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,88 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 330 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg9,4 mL + 0,6 mL330 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 54 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до двох знаків після коми.
80 од./kg54 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 15 mcg/kg/min пацієнтові масою 93 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL15 mcg/kg/min93 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?
A125 mL/h
B250 mL/h
C100 mL/h
D80 mL/h
8.ФармакологіяСкладна
Препарат з коротким періодом напіввиведення дають з інтервалом дозування, значно довшим за період напіввиведення. Який результат у рівноважному стані?
AВеликі коливання між піковим і мінімальним рівнями
BДуже стабільні рівні майже без коливань
CПоступове накопичення до токсичних рівнів
DРівноважний стан ніколи не досягається
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 27,3 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,035·65 = 2,275 L/h
Швидкість інфузії
R = 2,275·12 = 27,3 mg/h
Відповідь
R = 27,3 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 135 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,3·90 = 27 L
Доза
D = 27·(6 − 1) = 135 mg
Відповідь
D = 135 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 8,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,88/0,1 = 8,8 mL
Відповідь
V = 8,8 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,3 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 330/100 = 3,3 mL
Відповідь
V = 3,3 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 0,86 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
80·54 = 4 320 од.
Об’єм
V = 4320/5000 = 0,864 ≈ 0,86 mL
Відповідь
V = 0,86 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 52,3 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
15·93 = 1395 mcg/min
1395·60 = 83700 mcg/h
Швидкість помпи
R = 83700/1600 = 52,31 ≈ 52,3 mL/h
Відповідь
R = 52,3 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · 125 mL/h
Чому це відповідь
1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.
Відповідь
A · 125 mL/h
8.Фармакологія
Відповідь: A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями
Чому це відповідь
Коли інтервал довгий порівняно з періодом напіввиведення, більша частина кожної дози виводиться до наступної. Рівні високо зростають після кожної дози й низько падають перед наступною, тож можливі токсичні піки чи неефективні мінімуми.
Відповідь
A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями