Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 3 L/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Ванкоміцин вводять безперервною інфузією пацієнту, кліренс ванкоміцину якого становить 3 L/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 25 mg/L?

CL = 3 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 4 h. Ціль — пік 7 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 4 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ceftriaxone 2 gДодати 19,2 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,8 mL.1500 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 19,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,8 mL. Призначена доза — 1500 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

2000 mg19,2 mL+0,8 mL1500 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
10%120 g+2%salicylic acid? g6%salicylic acid

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 120 g 10% мазі salicylic acid. Скільки грамів m 2% мазі salicylic acid треба додати, щоб отримати 6% мазь? Округліть до цілого грама.

120 g · 10%2%6%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
50 од.50 mLінсулін короткої дії? mL/h78 kg0,05 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 50 units інсуліну короткої дії в 50 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 78 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 од./50 mL0,05 од./kg/h78 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h97 kg20 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 97 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 20 mcg/min. Пакет містить 25 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

25 mg/250 mL20 mcg/min97 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?

  1. ASevere hypoglycaemia caused by the drug
  2. BA common infusion reaction to amphotericin B
  3. CA sign that the drug has been given into an artery
  4. DA sign that the fungal infection is cured
8.ФармакологіяСкладна

Why are antipsychotics used with great caution in older people with dementia?

  1. AThey are linked to a higher risk of stroke and death
  2. BThey always cure the dementia and stop all behaviour problems
  3. CThey are not absorbed in people over 65
  4. DThey cause severe hypoglycaemia in older people

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 75 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Швидкість інфузії

R = 3·25 = 75 mg/h

Відповідь

R = 75 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 15,2 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(7/0,5)/0,1733 = 2,639/0,1733 = 15,23 ≈ 15,2 h

Відповідь

τ = 15,2 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 15 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрація

2000/20 = 100 mg/mL

Об’єм для введення

V = 1500/100 = 15 mL

Відповідь

V = 15 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: m = 120 g

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

10%: 6 − 2 = 4 частин
2%: 10 − 6 = 4 частин

Перерахуйте на наявну кількість

m = 120·4/4 = 120 g

Відповідь

m = 120 g

Перевірка: 120 g + 120 g = 240 g 6% мазі.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 3,9 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,05·78 = 3,9 од./h

Концентрація

50/50 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 3,9/1 = 3,9 mL/h

Відповідь

R = 3,9 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 12 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

20·60 = 1200 mcg/h

Швидкість помпи

R = 1200/100 = 12 mL/h

Відповідь

R = 12 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: B · A common infusion reaction to amphotericin B

Чому це відповідь

Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.

Відповідь

B · A common infusion reaction to amphotericin B
8.Фармакологія

Відповідь: A · They are linked to a higher risk of stroke and death

Чому це відповідь

In older people with dementia, antipsychotics increase the risk of stroke and death. Non-drug approaches are tried first, and antipsychotics are used at low doses for short periods if needed.

Відповідь

A · They are linked to a higher risk of stroke and death

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics