负荷剂量和维持剂量计算器(药代动力学)
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结果
负荷剂量525 mg
每个间隔的维持剂量540 mg
维持剂量速率45 mg/h
每日维持剂量1080 mg/day
Vd35 L
CL3 L/h
半衰期8.087 h
单室模型:维持剂量使平均稳态浓度保持在目标值。间歇给药的峰浓度和谷浓度未显示。 仅供考试练习。这只是学习辅助工具,绝不能作为临床决策:务必遵循医嘱、当地规程和产品说明书。
像药理学和临床药学考试那样,根据基本药代动力学参数计算负荷剂量和维持剂量。输入目标浓度、分布容积(L 或 L/kg)、清除率、盐因子 S、生物利用度 F 和给药间隔。计算器会给出负荷剂量、维持剂量速率和每个间隔的剂量,以及由 Vd 和 CL 得出的消除半衰期。
分步解答
Vd 单位为 L,CL 单位为 L/h
Vd = 0.5 L/kg × 70 kg = 35 L
负荷剂量
LD = Vd × (Ctarget − Cnow) / (S × F) = 35 × (15 − 0) / (1 × 1) = 525 mg
维持剂量速率
折旧率 = CL × Css / (S × F) = 3 × 15 / (1 × 1) = 45 mg/h
每个间隔的维持剂量
MD = 折旧率 × τ = 45 mg/h × 12 h = 540 mg
消除速率常数和半衰期
k = CL/Vd = 3/35 = 0.08571 /h
t½ = ln 2/k = 0.693/0.08571 = 8.087 h
关键公式
- 速率常数和半衰期
- k = ln 2/t½ = 0.693/t½
- 容积和清除率
- Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
- 负荷剂量
- LD = Vd·C/(S·F)
- 维持速率
- R = CL·Css/(S·F)
- 平均稳态
- Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
如何计算负荷剂量和维持剂量
- 把 Vd 换算为升(L/kg × 体重),把清除率换算为 L/h(mL/min × 60 ÷ 1000)。
- 负荷剂量 = Vd × 目标浓度 ÷ (S × F)。如果体内已有一些药物,则使用目标浓度减去当前浓度。
- 维持剂量速率 = CL × 目标稳态浓度 ÷ (S × F),单位 mg/h。
- 每个间隔的剂量 = 维持速率 × 给药间隔 τ,例如每日两次给药为 mg/h × 12 h。
- 消除速率常数 k = CL/Vd,半衰期 t½ = 0.693/k。不给负荷剂量时,达到稳态约需 4 至 5 个半衰期。
问与答
什么是盐因子 S?
剂量中属于活性药物的比例。盐比药物本身更重:氨茶碱约含 80% 的茶碱,所以 S = 0.8。当剂量按药物本身给出时,使用 S = 1。
什么是生物利用度 F?
口服或其他非静脉给药的剂量中,以原形进入循环的比例。静脉给药时 F = 1。F 越低,要达到同样的浓度就需要越大的剂量。
为什么负荷剂量取决于 Vd,而维持剂量取决于清除率?
负荷剂量充满药物分布到的容积,所以取决于 Vd。维持剂量补充单位时间内被消除的量,所以取决于清除率。
mg/L 与 mcg/mL 相同吗?
相同。1 mg/L = 1 mcg/mL,1 mcg/L = 1 ng/mL。药物浓度可用任一单位报告。
这里使用的是什么模型?
具有一级消除的单室模型。维持剂量给出的是平均稳态浓度;间歇给药的峰浓度和谷浓度需要进一步的公式。
自己练一练
练习临床药代动力学
计算器只给出答案。考试中你需要的是方法:用新题、提示和详细解答来练习它。