临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者静脉推注 160 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 9 mg/L，半衰期为 3 h。 求分布容积Vd。

D = 160 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.临床药代动力学困难
67 kg74 · 男性SCr 1.7 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位 74 岁的男性体重 67 kg，血清肌酐为 1.7 mg/dL（150 µmol/L）。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率：CrCl（mL/min）=（140 − 年龄）× 体重（kg）/（72 × 以 mg/dL 计的 SCr），女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时，gentamicin的常用方案是每 8 h 80 mg。保持剂量不变，间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

74 年67 kg男性SCr = 1.7 mg/dL80 mg q8hCrCl 正常值 120 mL/min
τ = h
3.药学计算中等
024681010 mL

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.32 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10 0000.32 mg
V = mL
4.药学计算困难
50%dextrose? mL+10%dextrose20%1500 mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你须用 50% 和 10% 的dextrose混合配制 1500 mL 20% 的dextrose。需要多少 mL V 的 50% 溶液？取整到最接近的整数 mL。

50%10%20%1500 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 1 000 件/mL80 件/kg · 98 kg → V = ? mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一项练习规程要求为体重 98 kg 的患者推注肝素 80 units/kg。药瓶规格为 1 000 units/mL。应抽取多少体积 V？ 保留一位小数。

80 件/kg98 kg1 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
500 mg250 mLdobutamine? mL/h92 kg5 mcg/kg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含dobutamine 500 mg，容量 250 mL。医嘱为 5 mcg/kg/min，患者体重 92 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.药理学中等

During a rapid infusion of vancomycin, a patient develops flushing and a red rash on the face, neck and upper body. What is the most likely cause and action?

  1. AA normal effect; increase the infusion rate to finish sooner
  2. BAn infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
  3. CAcute kidney failure; stop all IV fluids and antibiotics at once
  4. DA sign that the infection is spreading; give a second dose
8.药理学困难

A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?

  1. ASevere bradycardia
  2. BPinpoint pupils and coma
  3. CProfound respiratory depression
  4. DWithdrawal seizures

3溶液

1.临床药代动力学

答案: Vd = 17.78 L

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 160/9 = 17.78 L

答案

Vd = 17.78 L
2.临床药代动力学

答案: τ = 26.6 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率（Cockcroft–Gault）

CrCl = (140 − 74)·67/(72·1.7) = 36.13 mL/min

新间隔

τ = 8·120/36.13 = 26.57 ≈ 26.6 h

答案

τ = 26.6 h

实际中，间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 3.2 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.32/0.1 = 3.2 mL

答案

V = 3.2 mL
4.药学计算

答案: V = 375 mL

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

50%: 20 − 10 = 10 份
10%: 50 − 20 = 30 份
总数: 40 份

分配体积

V = 1500·10/40 = 375 mL

答案

V = 375 mL

验算：375 mL 50% + 1125 mL 10% = 1500 mL。

5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 7.8 mL

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

所需销量

80·98 = 7 840 件

体积

V = 7840/1000 = 7.84 ≈ 7.8 mL

答案

V = 7.8 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 13.8 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

5·92 = 460 mcg/min
460·60 = 27600 mcg/h

泵速

R = 27600/2000 = 13.8 mL/h

答案

R = 13.8 mL/h
7.药理学

答案: B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber

为什么是这个答案

Rapid vancomycin infusion releases histamine, causing flushing and itching of the upper body (formerly called "red man syndrome"). It is managed by stopping or slowing the infusion, and sometimes with an antihistamine.

答案

B · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
8.药理学

答案: D · Withdrawal seizures

为什么是这个答案

Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.

答案

D · Withdrawal seizures

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