1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 100 t (h) C (mg/L) C₀ = 10 mg/L t½ = 3.5 h C₀/2 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 220 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 10 mg/L,半衰期为 3.5 h。 求清除率CL (L/h)。
D = 220 mg C₀ = 10 mg/L t½ = 3.5 h
CL = L/h
2. 临床药代动力学 困难
Vd = 0.25 L/kg 0.5 → 10 mg/L D = ? mg 83 kg 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 83 kg、已处于稳态并规律使用tobramycin的患者。目标是峰浓度 10 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L,分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D 能使浓度从谷值升到峰值?
83 kg Vd = 0.25 L/kg Cpeak = 10 mg/L Ctrough = 0.5 mg/L
D = mg
3. 药学计算 中等
penicillin G 5 000 000 件 加入的稀释液 浓度 18.2 mL 250 000 件/mL 8.2 mL 500 000 件/mL 3.2 mL 1 000 000 件/mL 800 000 件 → ? mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度(见表)。你加入 18.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 800 000 单位。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
18.2 mL → 250 000 件/mL 800 000 件
V = mL
4. 药学计算 困难
一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 3.4 mL 稀释液,粉末增加 0.6 mL 的体积。处方剂量为 650 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V ?
2000 mg 3.4 mL + 0.6 mL 650 mg
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
heparin 1 000 件/mL 70 件/kg · 69 kg → V = ? mL
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 69 kg 的患者推注肝素 70 units/kg。药瓶规格为 1 000 units/mL。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
70 件/kg 69 kg 1 000 件/mL
V = mL
6. 儿科与重症剂量计算 困难
250 mg 250 mL dobutamine 22 mL/h 63 kg ? mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 250 mg、容量 250 mL 的输液以 22 mL/h 输注。患者体重 63 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。
250 mg/250 mL 22 mL/h 63 kg
D = mcg/kg/min
7. 药理学 中等
During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?
A A sign that the drug has been given into an artery B A common infusion reaction to amphotericin B C A sign that the fungal infection is cured D Severe hypoglycaemia caused by the drug 8. 药理学 困难
A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?
A Oral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic B A mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser C Sunburn caused by the drug; advise sunscreen only D Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: CL = 4.357 L/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
速率常数 k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹
清除率 CL = 0.198·22 = 4.357 L/h
2. 临床药代动力学
答案: D = 197.1 mg
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
剂量 D = 20.75·(10 − 0.5) = 197.1 mg
3. 药学计算
答案: V = 3.2 mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
给药体积 V = 800 000/250 000 = 3.2 mL
4. 药学计算
答案: V = 1.3 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
最终体积与浓度 3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
5. 儿科与重症剂量计算
答案: V = 4.8 mL
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
体积 V = 4830/1000 = 4.83 ≈ 4.8 mL
6. 儿科与重症剂量计算
答案: D = 5.8 mcg/kg/min
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 250 000/250 = 1000 mcg/mL
每分钟微克数 22·1000 = 22000 mcg/h
22000/60 = 366.7 mcg/min
每千克 D = 366.7/63 = 5.82 ≈ 5.8 mcg/kg/min
7. 药理学
答案: B · A common infusion reaction to amphotericin B
为什么是这个答案 Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.
B · A common infusion reaction to amphotericin B
8. 药理学
答案: D · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
为什么是这个答案 Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.
D · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care