临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 500 mL/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者的利多卡因清除率为 500 mL/min。什么输注速率R（mg/min）能使稳态浓度保持在 4 mg/L？

CL = 500 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
2.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0.5

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者的gentamicin半衰期为 3.5 h。目标是峰浓度 7 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除，多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值？ 保留一位小数。

t½ = 3.5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3.药学计算中等
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.11 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10000.11 mg
V = mL
4.药学计算困难
5%200 g+1%coal tar? g3%coal tar

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你有 200 g 5% 的coal tar软膏。须加入多少克 m 1% 的coal tar软膏才能配成 3% 的软膏？取整到最接近的整数克。

200 g · 5%1%3%
m = g
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 1 000 件/mL60 件/kg · 65 kg → V = ? mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一项练习规程要求为体重 65 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 1 000 units/mL。应抽取多少体积 V？ 保留一位小数。

60 件/kg65 kg1 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h97 kg16 mcg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一名体重 97 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 16 mcg/min。输液袋中含 8 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。 保留一位小数。

8 mg/250 mL16 mcg/min97 kg
R = mL/h
7.药理学中等

Methylergometrine (methylergonovine) is prescribed for postpartum bleeding. Which finding would make the nurse withhold it and check with the prescriber?

  1. ATemperature of 37.2 °C (99 °F)
  2. BHeart rate of 88 per minute
  3. CHaemoglobin slightly below normal
  4. DBlood pressure of 160/105 mmHg
8.药理学困难

A patient with asthma starts timolol eye drops for glaucoma and soon becomes wheezy. What is the most likely explanation?

  1. ATimolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways
  2. BTimolol activates histamine receptors in the lungs
  3. CThe eye drops contain an allergen that causes hay fever and asthma
  4. DThe wheeze is unrelated to the eye drops

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 2 mg/min

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

500 mL/min = 0.5 L/min

输注速率

R = 0.5·4 = 2 mg/min

答案

R = 2 mg/min
2.临床药代动力学

答案: τ = 13.3 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(7/0.5)/0.198 = 2.639/0.198 = 13.33 ≈ 13.3 h

答案

τ = 13.3 h

实际中，间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值，并再次检测浓度。

3.药学计算

答案: V = 0.11 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.11/1 = 0.11 mL

答案

V = 0.11 mL
4.药学计算

答案: m = 200 g

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

5%: 3 − 1 = 2 份
1%: 5 − 3 = 2 份

按已有的量换算

m = 200·2/2 = 200 g

答案

m = 200 g

验算：200 g + 200 g = 400 g 3% 的软膏。

5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 3.9 mL

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

所需销量

60·65 = 3 900 件

体积

V = 3900/1000 = 3.9 mL

答案

V = 3.9 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 30 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

8 000/250 = 32 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

16·60 = 960 mcg/h

泵速

R = 960/32 = 30 mL/h

答案

R = 30 mL/h
7.药理学

答案: D · Blood pressure of 160/105 mmHg

为什么是这个答案

Ergot alkaloids cause vasoconstriction and can raise blood pressure sharply. They are contraindicated in hypertension and pre-eclampsia.

答案

D · Blood pressure of 160/105 mmHg
8.药理学

答案: A · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

为什么是这个答案

Ophthalmic timolol is a non-selective beta blocker and can reach the circulation in amounts that cause bronchospasm or bradycardia. It is generally avoided in asthma.

答案

A · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

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