临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者静脉推注 90 mg tobramycin。外推回时间零点的浓度为 7 mg/L，半衰期为 2.5 h。 求分布容积Vd。

D = 90 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
2.临床药代动力学困难
Vd = 0.5 L/kg4.5 → 15 mg/LLD = ? mg71 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 71 kg 的患者的theophylline浓度为 4.5 mg/L；目标是 15 mg/L。药物以aminophylline（S = 0.8）静脉给予，分布容积为 0.5 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

71 kgVd = 0.5 L/kgC = 4.5 → 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.药学计算中等
penicillin G 5 000 000 件加入的稀释液浓度18.2 mL250 000 件/mL8.2 mL500 000 件/mL3.2 mL1 000 000 件/mL2 000 000 件 → ? mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度（见表）。你加入 8.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 2 000 000 单位。应抽取多少体积 V？ 保留一位小数。

8.2 mL → 500 000 件/mL2 000 000 件
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 3.2 mL 稀释液，粉末增加 0.8 mL 的体积。处方剂量为 550 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

1000 mg3.2 mL + 0.8 mL550 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件250 mLheparin? mL/h99 kg20 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 25 000 单位，容量 250 mL。医嘱为 20 units/kg/h，患者体重 99 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

25 000 件/250 mL20 件/kg/h99 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine8 mL/h104 kg? mcg/kg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 8 mL/h 输注。患者体重 104 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？ 保留一位小数。

800 mg/500 mL8 mL/h104 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

A patient starting niacin (nicotinic acid) complains of flushing and warmth after doses. Which advice may reduce this?

  1. ADouble the dose to build tolerance faster
  2. BTake aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
  3. CTake it on an empty stomach in a hot bath
  4. DTake the niacin with a hot drink so that it dissolves and acts faster
8.药理学困难

A child has a tonic–clonic seizure lasting more than 5 minutes at home and has no IV access. Which drug can be given first by a trained carer or paramedic?

  1. AIntramuscular morphine
  2. BBuccal or intranasal midazolam
  3. COral paracetamol syrup
  4. DOral phenytoin tablets crushed in water

3溶液

1.临床药代动力学

答案: Vd = 12.86 L

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 90/7 = 12.86 L

答案

Vd = 12.86 L
2.临床药代动力学

答案: LD = 465.9 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·71 = 35.5 L

需要升高的量

15 − 4.5 = 10.5 mg/L

负荷剂量

LD = 35.5·10.5/(0.8·1) = 465.9 mg

答案

LD = 465.9 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 4 mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

由标签得到浓度

8.2 mL → 500 000 件/mL

给药体积

V = 2 000 000/500 000 = 4 mL

答案

V = 4 mL
4.药学计算

答案: V = 2.2 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

3.2 + 0.8 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

体积

V = 550/250 = 2.2 mL

答案

V = 2.2 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 19.8 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

20·99 = 1 980 件/h

浓度

25 000/250 = 100 件/mL

泵速

R = 1980/100 = 19.8 mL/h

答案

R = 19.8 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 2.1 mcg/kg/min

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

8·1600 = 12800 mcg/h
12800/60 = 213.3 mcg/min

每千克

D = 213.3/104 = 2.051 ≈ 2.1 mcg/kg/min

答案

D = 2.1 mcg/kg/min
7.药理学

答案: B · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees

为什么是这个答案

Niacin causes prostaglandin-mediated vasodilation and flushing. Aspirin beforehand, taking it with food and avoiding hot drinks and alcohol reduce this effect.

答案

B · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
8.药理学

答案: B · Buccal or intranasal midazolam

为什么是这个答案

Without IV access, buccal or intranasal midazolam, or rectal diazepam, is used to stop a prolonged seizure. Nothing is put into the mouth to swallow during a seizure.

答案

B · Buccal or intranasal midazolam

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