临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.03 L/kg/h95 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 95 kg 的患者接受茶碱输注。清除率为 0.03 L/kg/h。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 12 mg/L?

95 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?200 mg · q12hCL = 0.05 L/kg/h54 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 54 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 200 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.05 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 154 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L
3.药学计算中等
cefuroxime 750 mg加入 7.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.3 mL。375 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.3 mL。医嘱剂量为 375 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

750 mg7.2 mL+0.3 mL375 mg
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 250 mg 粉末。你加入 4.6 mL 稀释液,粉末增加 0.4 mL 的体积。处方剂量为 95 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

250 mg4.6 mL + 0.4 mL95 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件500 mLheparin? mL/h64 kg15 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 15 units/kg/h,患者体重 64 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

25 000 件/500 mL15 件/kg/h64 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h71 kg4 mcg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一名体重 71 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 4 mcg/min。输液袋中含 4 mg,容量 250 mL。求泵速 R,以 mL/h 计。 保留一位小数。

4 mg/250 mL4 mcg/min71 kg
R = mL/h
7.药理学中等

A patient uses two different eye drops at the same time of day. What should the nurse advise?

  1. AMix the drops in one bottle first
  2. BWait at least 5 minutes between the two drops
  3. CUse only one of them each day
  4. DPut both drops in at exactly the same moment
8.药理学困难

A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?

  1. AStevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
  2. BA mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser
  3. CSunburn caused by the drug; advise sunscreen only
  4. DOral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 34.2 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·95 = 2.85 L/h

输注速率

R = 2.85·12 = 34.2 mg/h

答案

R = 34.2 mg/h
2.临床药代动力学

答案: Css,avg = 4.938 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·54 = 2.7 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·200/(2.7·12) = 4.938 mg/L

答案

Css,avg = 4.938 mg/L
3.药学计算

答案: V = 3.8 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

浓度

750/7.5 = 100 mg/mL

给药体积

V = 375/100 = 3.75 ≈ 3.8 mL

答案

V = 3.8 mL
4.药学计算

答案: V = 1.9 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

体积

V = 95/50 = 1.9 mL

答案

V = 1.9 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 19.2 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

15·64 = 960 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 960/50 = 19.2 mL/h

答案

R = 19.2 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 15 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

4 000/250 = 16 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量,所以不需要体重。

4·60 = 240 mcg/h

泵速

R = 240/16 = 15 mL/h

答案

R = 15 mL/h
7.药理学

答案: B · Wait at least 5 minutes between the two drops

为什么是这个答案

Waiting several minutes allows the first drop to be absorbed before the next is applied. Eye ointments are usually applied last.

答案

B · Wait at least 5 minutes between the two drops
8.药理学

答案: A · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

为什么是这个答案

Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.

答案

A · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

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