临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
0.1110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L10 h0.9 mg/L

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 静脉给予gentamicin后，2 h 时的浓度为 6 mg/L，10 h 时为 0.9 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 0.9 mg/L (10 h)
k = h⁻¹
2.临床药代动力学困难
Vd = 0.25 L/kg0.5 → 8 mg/LD = ? mg88 kg

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 88 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 8 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L，分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药，什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值？

88 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
penicillin G 5 000 000 件加入的稀释液浓度18.2 mL250 000 件/mL8.2 mL500 000 件/mL3.2 mL1 000 000 件/mL600 000 件 → ? mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度（见表）。你加入 18.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 600 000 单位。应抽取多少体积 V？ 保留一位小数。

18.2 mL → 250 000 件/mL600 000 件
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 250 mg 粉末。你加入 4.4 mL 稀释液，粉末增加 0.6 mL 的体积。处方剂量为 90 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

250 mg4.4 mL + 0.6 mL90 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
12 500 件250 mLheparin? mL/h65 kg18 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 12 500 单位，容量 250 mL。医嘱为 18 units/kg/h，患者体重 65 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

12 500 件/250 mL18 件/kg/h65 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h84 kg30 mcg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一名体重 84 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 30 mcg/min。输液袋中含 25 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。 保留一位小数。

25 mg/250 mL30 mcg/min84 kg
R = mL/h
7.药理学中等

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

  1. AA brief change in taste
  2. BAny new skin rash
  3. CMild headache on the first day
  4. DSlight tiredness in the afternoon
8.药理学困难

Two days after starting chemotherapy for a leukaemia with a high white cell count, a patient has reduced urine output. Which lab pattern suggests tumour lysis syndrome?

  1. ALow potassium, low phosphate, low uric acid and high calcium
  2. BHigh sodium, high glucose and low potassium
  3. CNormal electrolytes with a high haemoglobin
  4. DHigh potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium

3溶液

1.临床药代动力学

答案: k = 0.2371 h⁻¹

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(6/0.9)/8 = 1.897/8 = 0.2371 h⁻¹

答案

k = 0.2371 h⁻¹
2.临床药代动力学

答案: D = 165 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.25·88 = 22 L

剂量

D = 22·(8 − 0.5) = 165 mg

答案

D = 165 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 2.4 mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

由标签得到浓度

18.2 mL → 250 000 件/mL

给药体积

V = 600 000/250 000 = 2.4 mL

答案

V = 2.4 mL
4.药学计算

答案: V = 1.8 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

4.4 + 0.6 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

体积

V = 90/50 = 1.8 mL

答案

V = 1.8 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 23.4 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

18·65 = 1 170 件/h

浓度

12 500/250 = 50 件/mL

泵速

R = 1170/50 = 23.4 mL/h

答案

R = 23.4 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 18 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

25 000/250 = 100 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

30·60 = 1800 mcg/h

泵速

R = 1800/100 = 18 mL/h

答案

R = 18 mL/h
7.药理学

答案: B · Any new skin rash

为什么是这个答案

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

答案

B · Any new skin rash
8.药理学

答案: D · High potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium

为什么是这个答案

Rapid tumour cell death releases potassium, phosphate and nucleic acids (which become uric acid). Phosphate binds calcium, lowering it; prevention includes IV fluids and drugs that lower uric acid.

答案

D · High potassium, high phosphate, high uric acid and low calcium

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