1公式与方法
临床药代动力学
- 速率常数和半衰期
- k = ln 2/t½ = 0.693/t½
- 一级衰减
- C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
- 两个浓度
- k = ln(C₁/C₂)/Δt
- 容积和清除率
- Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
- 负荷剂量
- LD = Vd·C/(S·F)
- 维持速率
- R = CL·Css/(S·F)
- 平均稳态
- Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
- 稳态
- n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
- 输注
- C = (R/CL)(1 − e−kt)
- 由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
- τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
- Cockcroft–Gault
- CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
- 肾功能调整
- 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法
- 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
- 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
- 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
- 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
- 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。
药学计算
- 百分比浓度
- % w/v = 每 100 mL 中的克数
- 溶液中的含量
- g = % × mL / 100
- 比例浓度
- 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
- 复溶
- 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
- 浓度
- mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
- 交叉法（混合计算）
- H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
- 水或基质
- 0%
儿科与重症剂量计算
- 日剂量
- mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
- 每日给药次数
- 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
- 磅换算为千克
- kg = lb / 2.2
- 输注浓度
- units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
- 泵速
- mL/h = 每小时剂量 / 浓度
- 滴定输注
- mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
- 由泵速求剂量
- mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
- 单位
- 1 mg = 1000 mcg
2练习题
1.临床药代动力学中等
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 静脉给予vancomycin后，1 h 时的浓度为 30 mg/L，11 h 时为 16.8 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 16.8 mg/L (11 h)
t½ = h
2.临床药代动力学困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者的gentamicin半衰期为 2.5 h。目标是峰浓度 8 mg/L、谷浓度 1 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除，多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值？ 保留一位小数。
t½ = 2.5 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.药学计算中等
一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.6 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？
1:10000.6 mg
V = mL
4.药学计算困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你须用 50% 和 10% 的dextrose混合配制 1000 mL 30% 的dextrose。需要多少 mL V 的 10% 溶液？取整到最接近的整数 mL。
50%10%30%1000 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋输液的 250 mL 中含普通胰岛素 250 单位。医嘱为 1 unit/h。求泵速 R（mL/h）。 保留一位小数。
250 件/250 mL1 件/h
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一份含dobutamine 500 mg、容量 250 mL 的输液以 35 mL/h 输注。患者体重 66 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？ 保留一位小数。
500 mg/250 mL35 mL/h66 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等
氟哌啶醇等典型抗精神病药主要通过阻断什么起作用？
- A乙酰胆碱酯酶
- B5-羟色胺再摄取
- CGABA-A 受体
- D多巴胺 D2 受体
8.药理学困难
由于肾衰竭，某药的清除率降为原来的一半，而分布容积不变。其半衰期会怎样？
- A保持不变
- B加倍
- C增加到四倍
- D减半
3溶液
1.临床药代动力学
答案: t½ = 11.95 h
清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
消除速率常数
k = ln(30/16.8)/10 = 0.5798/10 = 0.05798 h⁻¹
半衰期
t½ = 0.693/0.05798 = 11.95 h
2.临床药代动力学
答案: τ = 7.5 h
设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
速率常数
k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹
给药间隔
τ = ln(8/1)/0.2773 = 2.079/0.2773 = 7.5 h
实际中，间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值，并再次检测浓度。
3.药学计算
答案: V = 0.6 mL
由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。
以 mg/mL 表示的浓度
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
4.药学计算
答案: V = 500 mL
交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
交叉法份数
50%: 30 − 10 = 20 份
10%: 50 − 30 = 20 份
总数: 40 份
验算：500 mL 50% + 500 mL 10% = 1000 mL。
5.儿科与重症剂量计算
答案: R = 1 mL/h
肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
6.儿科与重症剂量计算
答案: D = 17.7 mcg/kg/min
滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
浓度
500 000/250 = 2000 mcg/mL
每分钟微克数
35·2000 = 70000 mcg/h
70000/60 = 1167 mcg/min
每千克
D = 1167/66 = 17.68 ≈ 17.7 mcg/kg/min
7.药理学
答案: D · 多巴胺 D2 受体
为什么是这个答案
氟哌啶醇阻断中脑边缘通路中的 D2 受体，减轻阳性症状。阻断其他通路中的 D2 受体会引起锥体外系反应和催乳素升高。
8.药理学
答案: B · 加倍
为什么是这个答案
半衰期与 Vd 成正比，与清除率成反比。清除率减半使半衰期加倍，因此药物会蓄积，并需要更长时间才能达到稳态。