临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L6 h3.1 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予tobramycin后,1 h 时的浓度为 10 mg/L,6 h 时为 3.1 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3.1 mg/L (6 h)
t½ = h
2.临床药代动力学困难
Vd = 0.25 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg84 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 84 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 8 mg/L、谷浓度 1 mg/L,分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

84 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
cefuroxime 750 mg加入 7.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.3 mL。375 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.3 mL。医嘱剂量为 375 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

750 mg7.2 mL+0.3 mL375 mg
V = mL
4.药学计算困难
50%dextrose? mL+5%dextrose10%450 mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 50% 和 5% 的dextrose混合配制 450 mL 10% 的dextrose。需要多少 mL V 的 50% 溶液?取整到最接近的整数 mL。

50%5%10%450 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
20 000 件500 mLheparin? mL/h91 kg12 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 20 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 12 units/kg/h,患者体重 91 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

20 000 件/500 mL12 件/kg/h91 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine? mL/h99 kg6 mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 800 mg,容量 500 mL。医嘱为 6 mcg/kg/min,患者体重 99 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

800 mg/500 mL6 mcg/kg/min99 kg
R = mL/h
7.药理学中等

Why is propranolol usually avoided in patients with asthma?

  1. AIt causes tolerance to inhaled corticosteroids
  2. BIt blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
  3. CIt stimulates alpha-1 receptors in the airways and raises blood pressure
  4. DIt increases mucus production by blocking histamine
8.药理学困难

A heparin infusion contains 25,000 units in 500 mL. The order is 1,000 units per hour. What rate should be set on the pump?

  1. A20 mL/h
  2. B50 mL/h
  3. C25 mL/h
  4. D10 mL/h

3溶液

1.临床药代动力学

答案: t½ = 2.959 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(10/3.1)/5 = 1.171/5 = 0.2342 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.2342 = 2.959 h

答案

t½ = 2.959 h
2.临床药代动力学

答案: D = 147 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.25·84 = 21 L

剂量

D = 21·(8 − 1) = 147 mg

答案

D = 147 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 3.8 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

浓度

750/7.5 = 100 mg/mL

给药体积

V = 375/100 = 3.75 ≈ 3.8 mL

答案

V = 3.8 mL
4.药学计算

答案: V = 50 mL

交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

50%: 10 − 5 = 5 份
5%: 50 − 10 = 40 份
总数: 45 份

分配体积

V = 450·5/45 = 50 mL

答案

V = 50 mL

验算:50 mL 50% + 400 mL 5% = 450 mL。

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 27.3 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

12·91 = 1 092 件/h

浓度

20 000/500 = 40 件/mL

泵速

R = 1092/40 = 27.3 mL/h

答案

R = 27.3 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 22.3 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

6·99 = 594 mcg/min
594·60 = 35640 mcg/h

泵速

R = 35640/1600 = 22.27 ≈ 22.3 mL/h

答案

R = 22.3 mL/h
7.药理学

答案: B · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm

为什么是这个答案

Non-selective beta blockers block both beta-1 and beta-2 receptors. Blocking beta-2 receptors in the bronchi removes their relaxing effect and can trigger severe bronchospasm.

答案

B · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
8.药理学

答案: A · 20 mL/h

为什么是这个答案

25,000 units ÷ 500 mL = 50 units/mL, and 1,000 units/h ÷ 50 units/mL = 20 mL/h. Heparin is a high-alert drug, so the calculation and pump settings are independently double-checked.

答案

A · 20 mL/h

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