临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 2 mg/LR = ? mg/minCL = 550 mL/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者的利多卡因清除率为 550 mL/min。什么输注速率R（mg/min）能使稳态浓度保持在 2 mg/L？

CL = 550 mL/minCss = 2 mg/L
R = mg/min
2.临床药代动力学困难
Vd = 0.5 L/kg4.8 → 12 mg/LLD = ? mg56 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 56 kg 的患者的theophylline浓度为 4.8 mg/L；目标是 12 mg/L。药物以aminophylline（S = 0.8）静脉给予，分布容积为 0.5 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

56 kgVd = 0.5 L/kgC = 4.8 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.药学计算中等
024681010 mL

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.78 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10 0000.78 mg
V = mL
4.药学计算困难
90%ethanol+0%水? mL45%100 mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你须用 90% 的原液和纯化水配制 100 mL 45% 的ethanol。需要多少 mL 水 V？取整到最接近的整数 mL。

90%0%45%100 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件500 mLheparin? mL/h52 kg20 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 25 000 单位，容量 500 mL。医嘱为 20 units/kg/h，患者体重 52 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

25 000 件/500 mL20 件/kg/h52 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h56 kg15 mcg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一名体重 56 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 15 mcg/min。输液袋中含 50 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。 保留一位小数。

50 mg/250 mL15 mcg/min56 kg
R = mL/h
7.药理学中等

Which assessments are most important during a magnesium sulfate infusion?

  1. ABlood glucose, pupil size and pupil reaction to light
  2. BTemperature and skin colour only
  3. CBowel sounds and appetite
  4. DDeep tendon reflexes, respiratory rate and urine output
8.药理学困难

Morphine 4 mg IV is ordered. The ampoule contains 10 mg/mL. What volume should be drawn up?

  1. A2.5 mL
  2. B0.4 mL
  3. C4 mL
  4. D0.04 mL

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 1.1 mg/min

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

550 mL/min = 0.55 L/min

输注速率

R = 0.55·2 = 1.1 mg/min

答案

R = 1.1 mg/min
2.临床药代动力学

答案: LD = 252 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·56 = 28 L

需要升高的量

12 − 4.8 = 7.2 mg/L

负荷剂量

LD = 28·7.2/(0.8·1) = 252 mg

答案

LD = 252 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 7.8 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.78/0.1 = 7.8 mL

答案

V = 7.8 mL
4.药学计算

答案: V = 50 mL

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

90%: 45 − 0 = 45 份
0%: 90 − 45 = 45 份
总数: 90 份

水

V = 100·45/90 = 50 mL

答案

V = 50 mL

验算：50 mL 90% 溶液中含药物 45 mL，即 100 mL 的 45%。 这里假设体积可以直接相加；实际上乙醇溶液是加至所需体积（定容）配制的。

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 20.8 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

20·52 = 1 040 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1040/50 = 20.8 mL/h

答案

R = 20.8 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 4.5 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

50 000/250 = 200 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

15·60 = 900 mcg/h

泵速

R = 900/200 = 4.5 mL/h

答案

R = 4.5 mL/h
7.药理学

答案: D · Deep tendon reflexes, respiratory rate and urine output

为什么是这个答案

Loss of reflexes is an early sign of magnesium toxicity, followed by respiratory depression and cardiac arrest. Low urine output allows magnesium to accumulate.

答案

D · Deep tendon reflexes, respiratory rate and urine output
8.药理学

答案: B · 0.4 mL

为什么是这个答案

4 mg ÷ 10 mg/mL = 0.4 mL. The unused remainder of a controlled drug is discarded with a witness.

答案

B · 0.4 mL

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