1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 100 t (h) C (mg/L) 1 h 25 mg/L 11 h 11.6 mg/L 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,1 h 时的浓度为 25 mg/L,11 h 时为 11.6 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½ 。
C1 = 25 mg/L (1 h) C2 = 11.6 mg/L (11 h)
t½ = h
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css 15 h C = ? 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次vancomycin输注以 60 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 3 L/h,半衰期为 6 h。15 h 后的浓度C 是多少?
R = 60 mg/h CL = 3 L/h t½ = 6 h t = 15 h
C = mg/L
3. 药学计算 中等
cefazolin 1 g 加入 4.5 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.5 mL。 500 mg → ? mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefazolin 1000 mg 粉末。练习标签说明加入 4.5 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.5 mL。医嘱剂量为 500 mg。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
1000 mg 4.5 mL +0.5 mL 500 mg
V = mL
4. 药学计算 困难
20% chlorhexidine + 0% 水 ? mL 4% 100 mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 20% 的原液和纯化水配制 100 mL 4% 的chlorhexidine。需要多少 mL 水 V ?取整到最接近的整数 mL。
20% 0% 4% 100 mL
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
heparin 5 000 件/mL 60 件/kg · 82 kg → V = ? mL
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 82 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V ? 保留两位小数。
60 件/kg 82 kg 5 000 件/mL
V = mL
6. 儿科与重症剂量计算 困难
250 mg 250 mL dobutamine 10 mL/h 73 kg ? mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 250 mg、容量 250 mL 的输液以 10 mL/h 输注。患者体重 73 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。
250 mg/250 mL 10 mL/h 73 kg
D = mcg/kg/min
7. 药理学 中等
During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?
A Severe hypoglycaemia caused by the drug B A sign that the fungal infection is cured C A sign that the drug has been given into an artery D A common infusion reaction to amphotericin B 8. 药理学 困难
Why is adenosine used with caution in patients with asthma?
A It is broken down too slowly in asthma B It can cause bronchospasm C It causes severe hypertension in asthma D It reduces the effect of inhaled steroids
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: t½ = 9.027 h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
消除速率常数 k = ln(25/11.6)/10 = 0.7679/10 = 0.07679 h⁻¹
半衰期 t½ = 0.693/0.07679 = 9.027 h
2. 临床药代动力学
答案: C = 16.46 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
给定时间后的浓度 C = 20·(1 − e−0.1155·15 ) = 16.46 mg/L
3. 药学计算
答案: V = 2.5 mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: V = 80 mL
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 20%: 4 − 0 = 4 份
0%: 20 − 4 = 16 份
总数: 20 份
核对:20 mL 的 20% 溶液含药物 4 g,即 100 mL 的 4%。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: V = 0.98 mL
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
体积 V = 4920/5000 = 0.984 ≈ 0.98 mL
6. 儿科与重症剂量计算
答案: D = 2.3 mcg/kg/min
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 250 000/250 = 1000 mcg/mL
每分钟微克数 10·1000 = 10000 mcg/h
10000/60 = 166.7 mcg/min
每千克 D = 166.7/73 = 2.283 ≈ 2.3 mcg/kg/min
7. 药理学
答案: D · A common infusion reaction to amphotericin B
为什么是这个答案 Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.
D · A common infusion reaction to amphotericin B
8. 药理学
答案: B · It can cause bronchospasm
为什么是这个答案 Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.
B · It can cause bronchospasm