临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L11 h11.6 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,1 h 时的浓度为 25 mg/L,11 h 时为 11.6 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 11.6 mg/L (11 h)
t½ = h
2.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​15 hC = ?

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次vancomycin输注以 60 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 3 L/h,半衰期为 6 h。15 h 后的浓度C是多少?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 6 ht = 15 h
C = mg/L
3.药学计算中等
cefazolin 1 g加入 4.5 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.5 mL。500 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefazolin 1000 mg 粉末。练习标签说明加入 4.5 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.5 mL。医嘱剂量为 500 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

1000 mg4.5 mL+0.5 mL500 mg
V = mL
4.药学计算困难
20%chlorhexidine+0%水? mL4%100 mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 20% 的原液和纯化水配制 100 mL 4% 的chlorhexidine。需要多少 mL 水 V?取整到最接近的整数 mL。

20%0%4%100 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 5 000 件/mL60 件/kg · 82 kg → V = ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 82 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V? 保留两位小数。

60 件/kg82 kg5 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
250 mg250 mLdobutamine10 mL/h73 kg? mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 250 mg、容量 250 mL 的输液以 10 mL/h 输注。患者体重 73 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。

250 mg/250 mL10 mL/h73 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?

  1. ASevere hypoglycaemia caused by the drug
  2. BA sign that the fungal infection is cured
  3. CA sign that the drug has been given into an artery
  4. DA common infusion reaction to amphotericin B
8.药理学困难

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt is broken down too slowly in asthma
  2. BIt can cause bronchospasm
  3. CIt causes severe hypertension in asthma
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3溶液

1.临床药代动力学

答案: t½ = 9.027 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(25/11.6)/10 = 0.7679/10 = 0.07679 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.07679 = 9.027 h

答案

t½ = 9.027 h
2.临床药代动力学

答案: C = 16.46 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

Css = 60/3 = 20 mg/L

速率常数

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 20·(1 − e−0.1155·15) = 16.46 mg/L

答案

C = 16.46 mg/L
3.药学计算

答案: V = 2.5 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

4.5 + 0.5 = 5 mL

浓度

1000/5 = 200 mg/mL

给药体积

V = 500/200 = 2.5 mL

答案

V = 2.5 mL
4.药学计算

答案: V = 80 mL

交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

20%: 4 − 0 = 4 份
0%: 20 − 4 = 16 份
总数: 20 份

水

V = 100·16/20 = 80 mL

答案

V = 80 mL

核对:20 mL 的 20% 溶液含药物 4 g,即 100 mL 的 4%。

5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 0.98 mL

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

所需销量

60·82 = 4 920 件

体积

V = 4920/5000 = 0.984 ≈ 0.98 mL

答案

V = 0.98 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 2.3 mcg/kg/min

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

250 000/250 = 1000 mcg/mL

每分钟微克数

10·1000 = 10000 mcg/h
10000/60 = 166.7 mcg/min

每千克

D = 166.7/73 = 2.283 ≈ 2.3 mcg/kg/min

答案

D = 2.3 mcg/kg/min
7.药理学

答案: D · A common infusion reaction to amphotericin B

为什么是这个答案

Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.

答案

D · A common infusion reaction to amphotericin B
8.药理学

答案: B · It can cause bronchospasm

为什么是这个答案

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

答案

B · It can cause bronchospasm

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