临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度: % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量: g = % × mL / 100
比例浓度: 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶: 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度: mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）: H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质: 0%

儿科与重症剂量计算

日剂量: mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数: 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克: kg = lb / 2.2
输注浓度: units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速: mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位: 1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。静脉给予vancomycin后，1 h 时的浓度为 35 mg/L，17 h 时为 11.5 mg/L。假设为一级消除。求半衰期t½。

C₁ = 35 mg/L (1 h)C₂ = 11.5 mg/L (17 h)

t½ = h

2.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 99 kg 的患者的theophylline浓度为 3.6 mg/L；目标是 12 mg/L。药物以aminophylline（S = 0.8）静脉给予，分布容积为 0.5 L/kg。需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

99 kgVd = 0.5 L/kgC = 3.6 → 12 mg/LS = 0.8

LD = mg

3.药学计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水；粉末使体积增加 0.8 mL。医嘱剂量为 500 mg。应抽取多少体积 V？保留一位小数。

2000 mg19.2 mL+0.8 mL500 mg

V = mL

4.药学计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。你须用 50% 和 10% 的dextrose混合配制 750 mL 30% 的dextrose。需要多少 mL V 的 10% 溶液？取整到最接近的整数 mL。

50%10%30%750 mL

V = mL

5.儿科与重症剂量计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一项练习规程要求为体重 89 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 1 000 units/mL。应抽取多少体积 V？保留一位小数。

60 件/kg89 kg1 000 件/mL

V = mL

6.儿科与重症剂量计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一份含dopamine 400 mg、容量 250 mL 的输液以 32 mL/h 输注。患者体重 89 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？保留一位小数。

400 mg/250 mL32 mL/h89 kg

D = mcg/kg/min

7.药理学中等

SSRI 与哪种药物合用最会增加 5-羟色胺综合征的风险？

A单胺氧化酶抑制剂
B阿莫西林
C对乙酰氨基酚
D奥美拉唑

8.药理学困难

Morphine 4 mg IV is ordered. The ampoule contains 10 mg/mL. What volume should be drawn up?

A0.4 mL
B0.04 mL
C2.5 mL
D4 mL

3溶液

1.临床药代动力学

答案: t½ = 9.964 h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(35/11.5)/16 = 1.113/16 = 0.06956 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.06956 = 9.964 h

答案

t½ = 9.964 h

2.临床药代动力学

答案: LD = 519.8 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·99 = 49.5 L

需要升高的量

12 − 3.6 = 8.4 mg/L

负荷剂量

LD = 49.5·8.4/(0.8·1) = 519.8 mg

答案

LD = 519.8 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 5 mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

最终体积

19.2 + 0.8 = 20 mL

浓度

2000/20 = 100 mg/mL

给药体积

V = 500/100 = 5 mL

答案

V = 5 mL

4.药学计算

答案: V = 375 mL

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

50%: 30 − 10 = 20 份

10%: 50 − 30 = 20 份

总数: 40 份

分配体积

V = 750·20/40 = 375 mL

答案

V = 375 mL

验算：375 mL 50% + 375 mL 10% = 750 mL。

5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 5.3 mL

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

所需销量

60·89 = 5 340 件

体积

V = 5340/1000 = 5.34 ≈ 5.3 mL

答案

V = 5.3 mL

6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 9.6 mcg/kg/min

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

400 000/250 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

32·1600 = 51200 mcg/h

51200/60 = 853.3 mcg/min

每千克

D = 853.3/89 = 9.588 ≈ 9.6 mcg/kg/min

答案

D = 9.6 mcg/kg/min

7.药理学

答案: A · 单胺氧化酶抑制剂

为什么是这个答案

SSRI 阻断 5-羟色胺再摄取，MAO 抑制剂阻断其分解。两者合用可引起 5-羟色胺综合征，表现为激越、高热、震颤和阵挛。

答案

A · 单胺氧化酶抑制剂

8.药理学

答案: A · 0.4 mL

为什么是这个答案

4 mg ÷ 10 mg/mL = 0.4 mL. The unused remainder of a controlled drug is discarded with a witness.

答案

A · 0.4 mL

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