1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
V Css = 25 mg/L R = ? mg/h CL = 3 L/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 3 L/h 的患者。什么输注速率R (mg/h)能使稳态浓度达到 25 mg/L?
CL = 3 L/h Css = 25 mg/L
R = mg/h
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css t = ? 95% 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次vancomycin输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 6 h。达到稳态浓度的 95% 需要多长时间t ?
t½ = 6 h 95% Css
t = h
3. 药学计算 中等
ceftriaxone 2 g 加入 19.2 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.8 mL。 1200 mg → ? mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.8 mL。医嘱剂量为 1200 mg。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
2000 mg 19.2 mL +0.8 mL 1200 mg
V = mL
4. 药学计算 困难
10% 60 g + 2% salicylic acid ? g 5% salicylic acid 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你有 60 g 10% 的salicylic acid软膏。须加入多少克 m 2% 的salicylic acid软膏才能配成 5% 的软膏?取整到最接近的整数克。
60 g · 10% 2% 5%
m = g
5. 儿科与重症剂量计算 中等
heparin 5 000 件/mL 60 件/kg · 88 kg → V = ? mL
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 88 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
60 件/kg 88 kg 5 000 件/mL
V = mL
6. 儿科与重症剂量计算 困难
800 mg 500 mL dopamine ? mL/h 64 kg 4 mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 800 mg,容量 500 mL。医嘱为 4 mcg/kg/min,患者体重 64 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
800 mg/500 mL 4 mcg/kg/min 64 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
A patient with heart failure starts furosemide. Which self-monitoring instruction is most useful?
A Measure the temperature twice a day and record it in a diary B Check the blood glucose before every meal C Count the respiratory rate each evening D Weigh daily at the same time on the same scales 8. 药理学 困难
A man taking spironolactone for heart failure develops painful breast enlargement. Which change may be considered?
A Doubling the spironolactone dose to overcome the side effect B Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects C Switching to potassium chloride tablets D Adding testosterone injections
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: R = 75 mg/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
2. 临床药代动力学
答案: t = 25.93 h
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
达到稳态给定分数所需的时间 t = −ln(1 − 0.95)/0.1155 = 2.996/0.1155 = 25.93 h
3. 药学计算
答案: V = 12 mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: m = 100 g
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 10%: 5 − 2 = 3 份
2%: 10 − 5 = 5 份
验算:60 g + 100 g = 160 g 5% 的软膏。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: V = 1.1 mL
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
体积 V = 5280/5000 = 1.056 ≈ 1.1 mL
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 9.6 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
每分钟和每小时剂量 4·64 = 256 mcg/min
256·60 = 15360 mcg/h
泵速 R = 15360/1600 = 9.6 mL/h
7. 药理学
答案: D · Weigh daily at the same time on the same scales
为什么是这个答案 Daily weight is the best home measure of fluid balance. A rapid gain suggests fluid retention, and a rapid loss suggests overdiuresis and dehydration, both of which should be reported.
D · Weigh daily at the same time on the same scales
8. 药理学
答案: B · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
为什么是这个答案 Spironolactone has anti-androgenic and progestogenic effects that can cause gynaecomastia. Eplerenone is a more selective mineralocorticoid antagonist with a much lower risk of this effect.
B · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects