1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 t (h) C (mg/L) 1 h 8 mg/L 3 h 4.6 mg/L 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予tobramycin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,3 h 时为 4.6 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½ 。
C1 = 8 mg/L (1 h) C2 = 4.6 mg/L (3 h)
t½ = h
2. 临床药代动力学 困难
V Css,avg = ? 250 mg · q12h CL = 0.035 L/kg/h 55 kg · S = 1 · F = 1 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 55 kg 的患者每 12 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.035 L/kg/h。 每次剂量为 250 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg 。
CL = 0.035 L/kg/h τ = 12 h S = 1 F = 1 55 kg D = 250 mg
Css,avg = mg/L
3. 药学计算 中等
ampicillin 1 g 加入 3.5 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.5 mL。 ? mg/mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ampicillin 1000 mg 粉末。练习标签说明加入 3.5 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.5 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?
1000 mg 3.5 mL +0.5 mL
C = mg/mL
4. 药学计算 困难
一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 4.5 mL 稀释液,粉末增加 0.5 mL 的体积。处方剂量为 260 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V ?
1000 mg 4.5 mL + 0.5 mL 260 mg
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
heparin 5 000 件/mL 70 件/kg · 74 kg → V = ? mL
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 74 kg 的患者推注肝素 70 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
70 件/kg 74 kg 5 000 件/mL
V = mL
6. 儿科与重症剂量计算 困难
250 mg 250 mL dobutamine 24 mL/h 52 kg ? mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 250 mg、容量 250 mL 的输液以 24 mL/h 输注。患者体重 52 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。
250 mg/250 mL 24 mL/h 52 kg
D = mcg/kg/min
7. 药理学 中等
A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?
A Cut the patch in half if the pain is mild B Apply each new patch over the same skin area C Throw used patches loose into the household bin with the packaging D Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch 8. 药理学 困难
阿司匹林过量时,可以用碳酸氢钠碱化尿液。为什么这能增加水杨酸盐的排泄?
A 碳酸氢盐加快肝脏将水杨酸盐代谢为无活性形式 B 碳酸氢盐与水杨酸盐结合使其失活 C 更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少 D 碱性尿液增加肾小球滤过
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: t½ = 2.505 h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
消除速率常数 k = ln(8/4.6)/2 = 0.5534/2 = 0.2767 h⁻¹
半衰期 t½ = 0.693/0.2767 = 2.505 h
2. 临床药代动力学
答案: Css,avg = 10.82 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
清除率 CL = 0.035·55 = 1.925 L/h
平均稳态浓度 Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(1.925·12) = 10.82 mg/L
3. 药学计算
答案: C = 250 mg/mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: V = 1.3 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
最终体积与浓度 4.5 + 0.5 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
5. 儿科与重症剂量计算
答案: V = 1 mL
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
体积 V = 5180/5000 = 1.036 ≈ 1 mL
6. 儿科与重症剂量计算
答案: D = 7.7 mcg/kg/min
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 250 000/250 = 1000 mcg/mL
每分钟微克数 24·1000 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min
每千克 D = 400/52 = 7.692 ≈ 7.7 mcg/kg/min
7. 药理学
答案: D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
为什么是这个答案 Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.
D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8. 药理学
答案: C · 更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少
为什么是这个答案 水杨酸盐是弱酸。在碱性尿液中,更多的水杨酸盐呈解离型,被"困"在肾小管中而排出。这称为离子障(离子捕获)。
C · 更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少