临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 600 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 600 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 3 mg/L?

CL = 600 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.临床药代动力学困难
86 kg55 · 男性SCr 2.5 mg/dLCrCl → D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 55 岁的男性体重 86 kg,血清肌酐为 2.5 mg/dL(221 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 100 mL/min 时,levetiracetam的常用剂量是每 12 h 1000 mg。保持间隔不变,剂量按肌酐清除率的比例减少。求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

55 年86 kg男性SCr = 2.5 mg/dL1000 mg q12hCrCl 正常值 100 mL/min
D = mg
3.药学计算中等
024681010 mL

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.78 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积:这是多少体积 V?

1:10 0000.78 mg
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 9.8 mL 稀释液,粉末增加 0.2 mL 的体积。处方剂量为 820 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

2000 mg9.8 mL + 0.2 mL820 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 1 000 件/mL60 件/kg · 51 kg → V = ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 51 kg 的患者推注肝素 60 units/kg。药瓶规格为 1 000 units/mL。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

60 件/kg51 kg1 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine5 mL/h109 kg? mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 5 mL/h 输注。患者体重 109 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。

800 mg/500 mL5 mL/h109 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

After instilling eye drops, why should the patient press gently on the inner corner of the eye for a minute or two?

  1. ATo stop the eye from producing tears for about an hour
  2. BTo reduce drainage into the nose and absorption into blood
  3. CTo spread the drop evenly over the eyelid
  4. DTo make the pupil dilate faster
8.药理学困难

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt can cause bronchospasm
  2. BIt is broken down too slowly in asthma
  3. CIt causes severe hypertension in asthma
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 1.8 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

600 mL/min = 0.6 L/min

输注速率

R = 0.6·3 = 1.8 mg/min

答案

R = 1.8 mg/min
2.临床药代动力学

答案: D = 406 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 55)·86/(72·2.5) = 40.61 mL/min

调整后的剂量

D = 1000·40.61/100 = 406.1 ≈ 406 mg

答案

D = 406 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

3.药学计算

答案: V = 7.8 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.78/0.1 = 7.8 mL

答案

V = 7.8 mL
4.药学计算

答案: V = 4.1 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

9.8 + 0.2 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

体积

V = 820/200 = 4.1 mL

答案

V = 4.1 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 3.1 mL

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

所需销量

60·51 = 3 060 件

体积

V = 3060/1000 = 3.06 ≈ 3.1 mL

答案

V = 3.1 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 1.2 mcg/kg/min

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

5·1600 = 8000 mcg/h
8000/60 = 133.3 mcg/min

每千克

D = 133.3/109 = 1.223 ≈ 1.2 mcg/kg/min

答案

D = 1.2 mcg/kg/min
7.药理学

答案: B · To reduce drainage into the nose and absorption into blood

为什么是这个答案

Nasolacrimal occlusion keeps the drop in the eye longer and reduces systemic absorption through the nasal mucosa. This matters for drugs such as timolol, which can cause bradycardia or bronchospasm.

答案

B · To reduce drainage into the nose and absorption into blood
8.药理学

答案: A · It can cause bronchospasm

为什么是这个答案

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

答案

A · It can cause bronchospasm

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