临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg51 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 51 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

51 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
2.临床药代动力学困难
86 kg76 · 男性SCr 1.8 mg/dLCrCl → D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 76 岁的男性体重 86 kg,血清肌酐为 1.8 mg/dL(159 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,cefazolin的常用剂量是每 8 h 1000 mg。保持间隔不变,剂量按肌酐清除率的比例减少。求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

76 年86 kg男性SCr = 1.8 mg/dL1000 mg q8hCrCl 正常值 120 mL/min
D = mg
3.药学计算中等
cefuroxime 750 mg加入 7.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.3 mL。450 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.3 mL。医嘱剂量为 450 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

750 mg7.2 mL+0.3 mL450 mg
V = mL
4.药学计算困难
5%40 g+1%coal tar? g3%coal tar

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你有 40 g 5% 的coal tar软膏。须加入多少克 m 1% 的coal tar软膏才能配成 3% 的软膏?取整到最接近的整数克。

40 g · 5%1%3%
m = g
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件500 mLheparin? mL/h70 kg20 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 20 units/kg/h,患者体重 70 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

25 000 件/500 mL20 件/kg/h70 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine26 mL/h74 kg? mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 26 mL/h 输注。患者体重 74 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。

800 mg/500 mL26 mL/h74 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

A patient refuses a prescribed oral medicine. What should the nurse do?

  1. ALeave the tablet on the bedside table for later
  2. BHide the tablet in the patient's food
  3. CExplore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber
  4. DRecord the medicine as given, so that the chart stays complete for the next shift
8.药理学困难

During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?

  1. ANaloxone
  2. BNeostigmine
  3. CDantrolene
  4. DParacetamol

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 318.8 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·51 = 25.5 L

所需活性药物的量

Vd·C = 25.5·10 = 255 mg

负荷剂量

LD = 255/(0.8·1) = 318.8 mg

答案

LD = 318.8 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: D = 354 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 76)·86/(72·1.8) = 42.47 mL/min

调整后的剂量

D = 1000·42.47/120 = 353.9 ≈ 354 mg

答案

D = 354 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

3.药学计算

答案: V = 4.5 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

浓度

750/7.5 = 100 mg/mL

给药体积

V = 450/100 = 4.5 mL

答案

V = 4.5 mL
4.药学计算

答案: m = 40 g

交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

5%: 3 − 1 = 2 份
1%: 5 − 3 = 2 份

按已有的量换算

m = 40·2/2 = 40 g

答案

m = 40 g

验算:40 g + 40 g = 80 g 3% 的软膏。

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 28 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

20·70 = 1 400 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1400/50 = 28 mL/h

答案

R = 28 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 9.4 mcg/kg/min

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

26·1600 = 41600 mcg/h
41600/60 = 693.3 mcg/min

每千克

D = 693.3/74 = 9.369 ≈ 9.4 mcg/kg/min

答案

D = 9.4 mcg/kg/min
7.药理学

答案: C · Explore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber

为什么是这个答案

Competent patients may refuse treatment. The nurse explores concerns, explains the purpose and risks, documents the refusal and informs the prescriber; covert administration needs formal legal and clinical procedures.

答案

C · Explore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber
8.药理学

答案: C · Dantrolene

为什么是这个答案

Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.

答案

C · Dantrolene

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