1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
V Css = 10 mg/L R = ? mg/h · S = 0.8 CL = 0.05 L/kg/h 55 kg 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 55 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R (mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 10 mg/L?
55 kg CL = 0.05 L/kg/h Css = 10 mg/L S = 0.8
R = mg/h
2. 临床药代动力学 困难
V Css,avg = ? 500 mg · q8h CL = 0.05 L/kg/h 82 kg · S = 0.8 · F = 1 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 82 kg 的患者每 8 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 500 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg 。
CL = 0.05 L/kg/h τ = 8 h S = 0.8 F = 1 82 kg D = 500 mg
Css,avg = mg/L
3. 药学计算 中等
ceftriaxone 2 g 加入 19.2 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.8 mL。 800 mg → ? mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.8 mL。医嘱剂量为 800 mg。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
2000 mg 19.2 mL +0.8 mL 800 mg
V = mL
4. 药学计算 困难
一瓶含 250 mg 粉末。你加入 9.4 mL 稀释液,粉末增加 0.6 mL 的体积。处方剂量为 117.5 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V ?
250 mg 9.4 mL + 0.6 mL 117.5 mg
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
25 000 件 250 mL heparin ? mL/h 57 kg 18 件/kg/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 250 mL。医嘱为 18 units/kg/h,患者体重 57 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
25 000 件/250 mL 18 件/kg/h 57 kg
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
8 mg 250 mL norepinephrine ? mL/h 79 kg 16 mcg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一名体重 79 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 16 mcg/min。输液袋中含 8 mg,容量 250 mL。求泵速 R ,以 mL/h 计。 保留一位小数。
8 mg/250 mL 16 mcg/min 79 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
Which approach is usually recommended to prevent constipation in a patient on regular opioids?
A An antidiarrhoeal drug at night to slow the gut B No laxative until the patient has not opened the bowels for a week C A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener D Bulk-forming fibre alone, with fluid intake restricted 8. 药理学 困难
Why is adenosine used with caution in patients with asthma?
A It can cause bronchospasm B It reduces the effect of inhaled steroids C It causes severe hypertension in asthma D It is broken down too slowly in asthma
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: R = 34.38 mg/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
输注速率 R = CL·Css /S = 2.75·10/0.8 = 34.38 mg/h
2. 临床药代动力学
答案: Css,avg = 12.2 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
平均稳态浓度 Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·500/(4.1·8) = 12.2 mg/L
3. 药学计算
答案: V = 8 mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: V = 4.7 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
最终体积与浓度 9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 10.3 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
泵速 R = 1026/100 = 10.26 ≈ 10.3 mL/h
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 30 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
每小时剂量 医嘱是针对患者整体的每分钟剂量,所以不需要体重。
7. 药理学
答案: C · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
为什么是这个答案 Opioid-induced constipation does not usually resolve with time, so a laxative is started with the opioid. Stimulant laxatives counter reduced motility; bulk-forming laxatives alone can worsen symptoms if fluid intake is low.
C · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
8. 药理学
答案: A · It can cause bronchospasm
为什么是这个答案 Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.
A · It can cause bronchospasm