临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
Vd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LLD = ? mcg87 kg · S = 1 · F = 0.7

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 87 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷,以达到 0.8 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg,药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD(mcg)。

87 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?250 mg · q8hCL = 0.045 L/kg/h70 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 70 kg 的患者每 8 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.045 L/kg/h。 每次剂量为 250 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 170 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.药学计算中等
ceftriaxone 2 g加入 19.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.8 mL。500 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.8 mL。医嘱剂量为 500 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

2000 mg19.2 mL+0.8 mL500 mg
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 4.2 mL 稀释液,粉末增加 0.8 mL 的体积。处方剂量为 1800 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

2000 mg4.2 mL + 0.8 mL1800 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 5 000 件/mL70 件/kg · 105 kg → V = ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 105 kg 的患者推注肝素 70 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

70 件/kg105 kg5 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
250 mg250 mLdobutamine18 mL/h77 kg? mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 250 mg、容量 250 mL 的输液以 18 mL/h 输注。患者体重 77 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。

250 mg/250 mL18 mL/h77 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

ACE 抑制剂如何降低血压?

  1. A增加肾脏对钠的重吸收
  2. B阻断心脏的 β1 受体
  3. C阻断血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II
  4. D阻断血管平滑肌细胞中的 L 型钙通道
8.药理学困难

During an IV glyceryl trinitrate (nitroglycerin) infusion for chest pain, the patient's blood pressure drops to 82/50 mmHg and he feels faint. What is the nurse's first action?

  1. AStop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber
  2. BSit the patient fully upright and give paracetamol for the headache
  3. CGive a sublingual nitroglycerin tablet and increase the rate to relieve the remaining chest pain
  4. DIncrease the infusion rate to improve blood flow to the heart

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 696 mcg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·87 = 609 L

所需活性药物的量

Vd·C = 609·0.8 = 487.2 mcg

负荷剂量

LD = 487.2/(1·0.7) = 696 mcg

答案

LD = 696 mcg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: Css,avg = 9.921 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.045·70 = 3.15 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(3.15·8) = 9.921 mg/L

答案

Css,avg = 9.921 mg/L
3.药学计算

答案: V = 5 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

19.2 + 0.8 = 20 mL

浓度

2000/20 = 100 mg/mL

给药体积

V = 500/100 = 5 mL

答案

V = 5 mL
4.药学计算

答案: V = 4.5 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

4.2 + 0.8 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

体积

V = 1800/400 = 4.5 mL

答案

V = 4.5 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 1.5 mL

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

所需销量

70·105 = 7 350 件

体积

V = 7350/5000 = 1.47 ≈ 1.5 mL

答案

V = 1.5 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 3.9 mcg/kg/min

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

250 000/250 = 1000 mcg/mL

每分钟微克数

18·1000 = 18000 mcg/h
18000/60 = 300 mcg/min

每千克

D = 300/77 = 3.896 ≈ 3.9 mcg/kg/min

答案

D = 3.9 mcg/kg/min
7.药理学

答案: C · 阻断血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II

为什么是这个答案

ACE 抑制剂(如雷米普利)减少血管紧张素 II,使血管扩张、醛固酮减少。它们还减少缓激肽的降解,这解释了干咳。

答案

C · 阻断血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II
8.药理学

答案: A · Stop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber

为什么是这个答案

Hypotension is a major adverse effect of nitrates due to venous and arterial dilation. The infusion is stopped or reduced, the patient is positioned flat to improve venous return, and the prescriber is informed.

答案

A · Stop or reduce the infusion as per protocol, lay the patient flat and notify the prescriber

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