临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度: % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量: g = % × mL / 100
比例浓度: 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶: 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度: mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）: H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质: 0%

儿科与重症剂量计算

日剂量: mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数: 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克: kg = lb / 2.2
输注浓度: units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速: mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位: 1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 4.5 L/h 的患者。什么输注速率R（mg/h）能使稳态浓度达到 25 mg/L？

CL = 4.5 L/hC_ss = 25 mg/L

R = mg/h

2.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 53 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱（S = 0.8，F = 1）。茶碱清除率为 0.04 L/kg/h。什么剂量D（mg）能使平均稳态浓度达到 10 mg/L？

CL = 0.04 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 153 kgC_ss,avg = 10 mg/L

D = mg

3.药学计算中等

一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.47 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10000.47 mg

V = mL

4.药学计算困难

一瓶含 250 mg 粉末。你加入 9.2 mL 稀释液，粉末增加 0.8 mL 的体积。处方剂量为 82.5 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

250 mg9.2 mL + 0.8 mL82.5 mg

V = mL

5.儿科与重症剂量计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一袋中含肝素 25 000 单位，容量 500 mL。医嘱为 14 units/kg/h，患者体重 99 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？保留一位小数。

25 000 件/500 mL14 件/kg/h99 kg

R = mL/h

6.儿科与重症剂量计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一名体重 86 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 16 mcg/min。输液袋中含 8 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。保留一位小数。

8 mg/250 mL16 mcg/min86 kg

R = mL/h

7.药理学中等

Which assessment is most important before giving a dose of IV morphine?

ARespiratory rate and level of sedation
BPupil size and hearing
CBlood glucose and temperature, checked before each dose
DBowel sounds and urine colour

8.药理学困难

A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?

APyrazinamide
BRifampicin
CEthambutol
DIsoniazid

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 112.5 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

输注速率

R = 4.5·25 = 112.5 mg/h

答案

R = 112.5 mg/h

2.临床药代动力学

答案: D = 318 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.04·53 = 2.12 L/h

剂量

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2.12·12/(0.8·1) = 318 mg

答案

D = 318 mg

3.药学计算

答案: V = 0.47 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.47/1 = 0.47 mL

答案

V = 0.47 mL

4.药学计算

答案: V = 3.3 mL

最终体积与浓度

9.2 + 0.8 = 10 mL

C = 250/10 = 25 mg/mL

体积

V = 82.5/25 = 3.3 mL

答案

V = 3.3 mL

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 27.7 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

14·99 = 1 386 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1386/50 = 27.72 ≈ 27.7 mL/h

答案

R = 27.7 mL/h

6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 30 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

8 000/250 = 32 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

16·60 = 960 mcg/h

泵速

R = 960/32 = 30 mL/h

答案

R = 30 mL/h

7.药理学

答案: A · Respiratory rate and level of sedation

为什么是这个答案

Opioids can cause respiratory depression, which is usually preceded by increasing sedation. Both are checked before and after each dose.

答案

A · Respiratory rate and level of sedation

8.药理学

答案: A · Pyrazinamide

为什么是这个答案

Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.

答案

A · Pyrazinamide

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