临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度: % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量: g = % × mL / 100
比例浓度: 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶: 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度: mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）: H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质: 0%

儿科与重症剂量计算

日剂量: mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数: 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克: kg = lb / 2.2
输注浓度: units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速: mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位: 1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 69 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷，以达到 1 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg，药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD（mcg）。

69 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0.7

LD = mcg

2.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一次vancomycin输注以 75 mg/h 运行，没有负荷剂量。患者的清除率为 3 L/h，半衰期为 8 h。12 h 后的浓度C是多少？

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 12 h

C = mg/L

3.药学计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水；粉末使体积增加 0.3 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL？

750 mg7.2 mL+0.3 mL

C = mg/mL

4.药学计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。你须用 23% 和 3% 的sodium chloride混合配制 400 mL 13% 的sodium chloride。需要多少 mL V 的 23% 溶液？取整到最接近的整数 mL。

23%3%13%400 mL

V = mL

5.儿科与重症剂量计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一份含 100 单位普通胰岛素、容量 250 mL 的输液以 4 mL/h 输注。患者每小时接受多少单位 D？

100 件/250 mL4 mL/h

D = 件/h

6.儿科与重症剂量计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一名体重 83 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 40 mcg/min。输液袋中含 50 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。保留一位小数。

50 mg/250 mL40 mcg/min83 kg

R = mL/h

7.药理学中等

阿昔洛韦主要用于治疗由什么引起的感染？

AHIV
B甲型流感病毒
C产 β-内酰胺酶的细菌
D单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒

8.药理学困难

Carboprost is a prostaglandin used for postpartum haemorrhage. In which woman should it be avoided?

AA woman with iron deficiency anaemia
BA woman who had a vaginal birth
CA woman with asthma
DA woman who is breastfeeding

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 690 mcg

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·69 = 483 L

所需活性药物的量

Vd·C = 483·1 = 483 mcg

负荷剂量

LD = 483/(1·0.7) = 690 mcg

答案

LD = 690 mcg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: C = 16.16 mg/L

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

C_ss = 75/3 = 25 mg/L

速率常数

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 25·(1 − e^{−0.08664·12}) = 16.16 mg/L

答案

C = 16.16 mg/L

3.药学计算

答案: C = 100 mg/mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

最终体积

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

浓度

C = 750/7.5 = 100 mg/mL

答案

C = 100 mg/mL

4.药学计算

答案: V = 200 mL

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

23%: 13 − 3 = 10 份

3%: 23 − 13 = 10 份

总数: 20 份

分配体积

V = 400·10/20 = 200 mL

答案

V = 200 mL

验算：200 mL 23% + 200 mL 3% = 400 mL。

5.儿科与重症剂量计算

答案: D = 1.6 件/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

100/250 = 0.4 件/mL

每小时单位数

D = 4·0.4 = 1.6 件/h

答案

D = 1.6 件/h

6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 12 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

50 000/250 = 200 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

40·60 = 2400 mcg/h

泵速

R = 2400/200 = 12 mL/h

答案

R = 12 mL/h

7.药理学

答案: D · 单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒

为什么是这个答案

阿昔洛韦在受感染细胞中被病毒胸苷激酶磷酸化，随后阻断病毒 DNA 聚合酶。它用于唇疱疹、生殖器疱疹、水痘和带状疱疹。

答案

D · 单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒

8.药理学

答案: C · A woman with asthma

为什么是这个答案

Carboprost is a PGF2-alpha analogue that can cause bronchospasm. Oxytocin is first-line, and carboprost is avoided in asthma.

答案

C · A woman with asthma

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