1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
Vd = 0.5 L/kg C = 12 mg/L LD = ? mg 62 kg · S = 0.8 · F = 1 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 62 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 12 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD (mg)。
62 kg Vd = 0.5 L/kg C = 12 mg/L S = 0.8
LD = mg
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css t = ? 50% 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 8 h。达到稳态浓度的 50% 需要多长时间t ?
t½ = 8 h 50% Css
t = h
3. 药学计算 中等
penicillin G 5 000 000 件 加入的稀释液 浓度 18.2 mL 250 000 件/mL 8.2 mL 500 000 件/mL 3.2 mL 1 000 000 件/mL 2 400 000 件 → ? mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度(见表)。你加入 8.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 2 400 000 单位。应抽取多少体积 V ? 保留一位小数。
8.2 mL → 500 000 件/mL 2 400 000 件
V = mL
4. 药学计算 困难
10% 30 g + 2% salicylic acid ? g 3% salicylic acid 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你有 30 g 10% 的salicylic acid软膏。须加入多少克 m 2% 的salicylic acid软膏才能配成 3% 的软膏?取整到最接近的整数克。
30 g · 10% 2% 3%
m = g
5. 儿科与重症剂量计算 中等
25 000 件 250 mL heparin ? mL/h 91 kg 12 件/kg/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 250 mL。医嘱为 12 units/kg/h,患者体重 91 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
25 000 件/250 mL 12 件/kg/h 91 kg
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
400 mg 250 mL dopamine ? mL/h 91 kg 12 mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 400 mg,容量 250 mL。医嘱为 12 mcg/kg/min,患者体重 91 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
400 mg/250 mL 12 mcg/kg/min 91 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
Long-term use of metformin can cause a deficiency of which vitamin?
A Vitamin D B Vitamin A C Vitamin K D Vitamin B12 8. 药理学 困难
During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?
A Naloxone B Paracetamol C Dantrolene D Neostigmine
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: LD = 465 mg
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
负荷剂量 LD = 372/(0.8·1) = 465 mg
2. 临床药代动力学
答案: t = 8 h
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
速率常数 k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹
达到稳态给定分数所需的时间 t = −ln(1 − 0.5)/0.08664 = 0.6931/0.08664 = 8 h
3. 药学计算
答案: V = 4.8 mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
给药体积 V = 2 400 000/500 000 = 4.8 mL
4. 药学计算
答案: m = 210 g
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 10%: 3 − 2 = 1 份
2%: 10 − 3 = 7 份
验算:30 g + 210 g = 240 g 3% 的软膏。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 10.9 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
泵速 R = 1092/100 = 10.92 ≈ 10.9 mL/h
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 41 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
每分钟和每小时剂量 12·91 = 1092 mcg/min
1092·60 = 65520 mcg/h
泵速 R = 65520/1600 = 40.95 ≈ 41 mL/h
7. 药理学
答案: D · Vitamin B12
为什么是这个答案 Metformin reduces vitamin B12 absorption in the ileum. Deficiency can cause anaemia and neuropathy, so levels may be checked in long-term users.
8. 药理学
答案: C · Dantrolene
为什么是这个答案 Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.