1公式与方法
临床药代动力学
- 速率常数和半衰期
- k = ln 2/t½ = 0.693/t½
- 一级衰减
- C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
- 两个浓度
- k = ln(C₁/C₂)/Δt
- 容积和清除率
- Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
- 负荷剂量
- LD = Vd·C/(S·F)
- 维持速率
- R = CL·Css/(S·F)
- 平均稳态
- Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
- 稳态
- n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
- 输注
- C = (R/CL)(1 − e−kt)
- 由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
- τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
- Cockcroft–Gault
- CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
- 肾功能调整
- 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法
- 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
- 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
- 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
- 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
- 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。
药学计算
- 百分比浓度
- % w/v = 每 100 mL 中的克数
- 溶液中的含量
- g = % × mL / 100
- 比例浓度
- 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
- 复溶
- 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
- 浓度
- mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
- 交叉法(混合计算)
- H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
- 水或基质
- 0%
儿科与重症剂量计算
- 日剂量
- mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
- 每日给药次数
- 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
- 磅换算为千克
- kg = lb / 2.2
- 输注浓度
- units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
- 泵速
- mL/h = 每小时剂量 / 浓度
- 滴定输注
- mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
- 由泵速求剂量
- mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
- 单位
- 1 mg = 1000 mcg
2练习题
1.临床药代动力学中等
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 75 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量,以达到 15 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg,盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD(mg)。
75 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.临床药代动力学困难
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 6 L/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 15 mg/L?
CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.77 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积:这是多少体积 V?
1:10000.77 mg
V = mL
4.药学计算困难
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 70% 和 10% 的dextrose混合配制 1500 mL 20% 的dextrose。需要多少 mL V 的 70% 溶液?取整到最接近的整数 mL。
70%10%20%1500 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 18 units/kg/h,患者体重 59 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
25 000 件/500 mL18 件/kg/h59 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一名体重 66 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 4 mcg/min。输液袋中含 4 mg,容量 250 mL。求泵速 R,以 mL/h 计。 保留一位小数。
4 mg/250 mL4 mcg/min66 kg
R = mL/h
7.药理学中等
A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?
- ATetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
- BOral antibiotics only
- CNo treatment unless symptoms appear
- DTetanus vaccine only, after the wound heals
8.药理学困难
Why is adenosine used with caution in patients with asthma?
- AIt causes severe hypertension in asthma
- BIt is broken down too slowly in asthma
- CIt reduces the effect of inhaled steroids
- DIt can cause bronchospasm
3溶液
1.临床药代动力学
答案: LD = 856 mg
清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
所需活性药物的量
Vd·C = 52.5·15 = 787.5 mg
负荷剂量
LD = 787.5/(0.92·1) = 856 mg
2.临床药代动力学
答案: D = 1080 mg
设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
剂量
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·6·12/(1·1) = 1080 mg
3.药学计算
答案: V = 0.77 mL
由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
以 mg/mL 表示的浓度
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
4.药学计算
答案: V = 250 mL
交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数
70%: 20 − 10 = 10 份
10%: 70 − 20 = 50 份
总数: 60 份
验算:250 mL 70% + 1250 mL 10% = 1500 mL。
5.儿科与重症剂量计算
答案: R = 21.2 mL/h
肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
泵速
R = 1062/50 = 21.24 ≈ 21.2 mL/h
6.儿科与重症剂量计算
答案: R = 15 mL/h
滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
每小时剂量
医嘱是针对患者整体的每分钟剂量,所以不需要体重。
7.药理学
答案: A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
为什么是这个答案
Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.
A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.药理学
答案: D · It can cause bronchospasm
为什么是这个答案
Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.
D · It can cause bronchospasm