临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0.03 L/kg/h52 kg

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 52 kg 的患者接受茶碱输注。清除率为 0.03 L/kg/h。什么输注速率R（mg/h）能使稳态浓度达到 15 mg/L？

52 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
2.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​14 hC = ?

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一次vancomycin输注以 125 mg/h 运行，没有负荷剂量。患者的清除率为 5 L/h，半衰期为 6 h。14 h 后的浓度C是多少？

R = 125 mg/hCL = 5 L/ht½ = 6 ht = 14 h
C = mg/L
3.药学计算中等
ceftriaxone 2 g加入 19.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积：0.8 mL。? mg/mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水；粉末使体积增加 0.8 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL？

2000 mg19.2 mL+0.8 mL
C = mg/mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 3.8 mL 稀释液，粉末增加 0.2 mL 的体积。处方剂量为 350 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

1000 mg3.8 mL + 0.2 mL350 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
12 500 件250 mLheparin? mL/h56 kg15 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 12 500 单位，容量 250 mL。医嘱为 15 units/kg/h，患者体重 56 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

12 500 件/250 mL15 件/kg/h56 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine? mL/h68 kg10 mcg/kg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含dopamine 800 mg，容量 500 mL。医嘱为 10 mcg/kg/min，患者体重 68 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.药理学中等

During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?

  1. AA sign that the drug has been given into an artery
  2. BA common infusion reaction to amphotericin B
  3. CSevere hypoglycaemia caused by the drug
  4. DA sign that the fungal infection is cured
8.药理学困难

A man taking doxazosin for hypertension starts sildenafil for erectile dysfunction. What is the main risk?

  1. AHyperkalaemia
  2. BSymptomatic low blood pressure and fainting
  3. CBronchospasm
  4. DSevere hypertension and a pounding headache

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 23.4 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·52 = 1.56 L/h

输注速率

R = 1.56·15 = 23.4 mg/h

答案

R = 23.4 mg/h
2.临床药代动力学

答案: C = 20.04 mg/L

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

Css = 125/5 = 25 mg/L

速率常数

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 25·(1 − e−0.1155·14) = 20.04 mg/L

答案

C = 20.04 mg/L
3.药学计算

答案: C = 100 mg/mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

最终体积

19.2 + 0.8 = 20 mL

浓度

C = 2000/20 = 100 mg/mL

答案

C = 100 mg/mL
4.药学计算

答案: V = 1.4 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

3.8 + 0.2 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

体积

V = 350/250 = 1.4 mL

答案

V = 1.4 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 16.8 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

15·56 = 840 件/h

浓度

12 500/250 = 50 件/mL

泵速

R = 840/50 = 16.8 mL/h

答案

R = 16.8 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 25.5 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

10·68 = 680 mcg/min
680·60 = 40800 mcg/h

泵速

R = 40800/1600 = 25.5 mL/h

答案

R = 25.5 mL/h
7.药理学

答案: B · A common infusion reaction to amphotericin B

为什么是这个答案

Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.

答案

B · A common infusion reaction to amphotericin B
8.药理学

答案: B · Symptomatic low blood pressure and fainting

为什么是这个答案

Alpha blockers and PDE5 inhibitors both cause vasodilation, so together they can cause marked hypotension. Patients should be stable on the alpha blocker, and the PDE5 inhibitor is started at a low dose.

答案

B · Symptomatic low blood pressure and fainting

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