临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 230 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 9 mg/L,半衰期为 3 h。 求分布容积Vd。

D = 230 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.临床药代动力学困难
81 kg40 · 女性SCr 2.6 mg/dLCrCl → D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 40 岁的女性体重 81 kg,血清肌酐为 2.6 mg/dL(230 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,levetiracetam的常用剂量是每 12 h 1000 mg。保持间隔不变,剂量按肌酐清除率的比例减少。求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

40 年81 kg女性SCr = 2.6 mg/dL1000 mg q12hCrCl 正常值 120 mL/min
D = mg
3.药学计算中等
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.49 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积:这是多少体积 V?

1:10000.49 mg
V = mL
4.药学计算困难
20%chlorhexidine+0%水? mL4%500 mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 20% 的原液和纯化水配制 500 mL 4% 的chlorhexidine。需要多少 mL 水 V?取整到最接近的整数 mL。

20%0%4%500 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
20 000 件500 mLheparin? mL/h51 kg16 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 20 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 16 units/kg/h,患者体重 51 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

20 000 件/500 mL16 件/kg/h51 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine? mL/h57 kg10 mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 800 mg,容量 500 mL。医嘱为 10 mcg/kg/min,患者体重 57 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min57 kg
R = mL/h
7.药理学中等

A patient is starting lisinopril. Which rare but serious adverse effect should the nurse teach the patient to report immediately?

  1. ASwelling of the lips, tongue or face
  2. BDarker skin after exposure to sunlight
  3. CA harmless rash on the palms of the hands
  4. DAn increase in appetite in the evening
8.药理学困难

A patient on long-term prednisolone has been vomiting for two days and could not take her tablets. She is now hypotensive and confused, with low sodium and high potassium. What is the most urgent treatment?

  1. AOral prednisolone with a glass of water
  2. BIV furosemide
  3. CIV hydrocortisone and IV fluids
  4. DIV insulin with glucose only

3溶液

1.临床药代动力学

答案: Vd = 25.56 L

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 230/9 = 25.56 L

答案

Vd = 25.56 L
2.临床药代动力学

答案: D = 306 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 40)·81/(72·2.6)·0.85 = 36.78 mL/min

调整后的剂量

D = 1000·36.78/120 = 306.5 ≈ 306 mg

答案

D = 306 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

3.药学计算

答案: V = 0.49 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.49/1 = 0.49 mL

答案

V = 0.49 mL
4.药学计算

答案: V = 400 mL

交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

20%: 4 − 0 = 4 份
0%: 20 − 4 = 16 份
总数: 20 份

水

V = 500·16/20 = 400 mL

答案

V = 400 mL

核对:100 mL 的 20% 溶液含药物 20 g,即 500 mL 的 4%。

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 20.4 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

16·51 = 816 件/h

浓度

20 000/500 = 40 件/mL

泵速

R = 816/40 = 20.4 mL/h

答案

R = 20.4 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 21.4 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

10·57 = 570 mcg/min
570·60 = 34200 mcg/h

泵速

R = 34200/1600 = 21.38 ≈ 21.4 mL/h

答案

R = 21.4 mL/h
7.药理学

答案: A · Swelling of the lips, tongue or face

为什么是这个答案

ACE inhibitors can cause angioedema, which can obstruct the airway and needs emergency care. It is linked to raised bradykinin levels and can occur even after long use.

答案

A · Swelling of the lips, tongue or face
8.药理学

答案: C · IV hydrocortisone and IV fluids

为什么是这个答案

This suggests an adrenal crisis triggered by missed steroids and illness. Treatment is immediate IV or IM hydrocortisone, IV fluids with glucose as needed, and treating the cause.

答案

C · IV hydrocortisone and IV fluids

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