1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
V Css = 12 mg/L R = ? mg/h · S = 0.8 CL = 0.04 L/kg/h 62 kg 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 62 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.04 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R (mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 12 mg/L?
62 kg CL = 0.04 L/kg/h Css = 12 mg/L S = 0.8
R = mg/h
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css 4 h C = ? 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注以 37.5 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 2.5 L/h,半衰期为 6 h。4 h 后的浓度C 是多少?
R = 37.5 mg/h CL = 2.5 L/h t½ = 6 h t = 4 h
C = mg/L
3. 药学计算 中等
ceftriaxone 2 g 加入 19.2 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.8 mL。 ? mg/mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.8 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?
2000 mg 19.2 mL +0.8 mL
C = mg/mL
4. 药学计算 困难
23% sodium chloride ? mL + 3% sodium chloride 5% 500 mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 23% 和 3% 的sodium chloride混合配制 500 mL 5% 的sodium chloride。需要多少 mL V 的 23% 溶液?取整到最接近的整数 mL。
23% 3% 5% 500 mL
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
100 件 100 mL 普通胰岛素 ? mL/h 7 件/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份输液含普通胰岛素 100 单位,容量 100 mL。医嘱为 7 units/h。求泵速 R ,以 mL/h 计。 保留一位小数。
100 件/100 mL 7 件/h
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
400 mg 250 mL dopamine ? mL/h 50 kg 5 mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 400 mg,容量 250 mL。医嘱为 5 mcg/kg/min,患者体重 50 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
400 mg/250 mL 5 mcg/kg/min 50 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
Why is ketorolac given only for a short course?
A GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use B It is a strong opioid that causes addiction C It quickly loses all its pain-relieving effect because of tolerance D It causes respiratory depression after a few days 8. 药理学 困难
一名 80 岁、前列腺增生的男性因膀胱过度活动开始服用奥昔布宁。他出现意识混乱并且无法排尿。最可能的解释是什么?
A 阿片类药物中毒 B 5-羟色胺综合征 C 对该药的过敏反应 D 抗胆碱能不良反应
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: R = 37.2 mg/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
输注速率 R = CL·Css /S = 2.48·12/0.8 = 37.2 mg/h
2. 临床药代动力学
答案: C = 5.551 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
给定时间后的浓度 C = 15·(1 − e−0.1155·4 ) = 5.551 mg/L
3. 药学计算
答案: C = 100 mg/mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: V = 50 mL
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 23%: 5 − 3 = 2 份
3%: 23 − 5 = 18 份
总数: 20 份
验算:50 mL 23% + 450 mL 3% = 500 mL。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 7 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 9.4 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
每分钟和每小时剂量 5·50 = 250 mcg/min
250·60 = 15000 mcg/h
泵速 R = 15000/1600 = 9.375 ≈ 9.4 mL/h
7. 药理学
答案: A · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
为什么是这个答案 Ketorolac is a potent NSAID used for short-term moderate to severe pain. Its risks of GI bleeding, kidney injury and bleeding are high, so treatment is limited to a few days.
A · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
8. 药理学
答案: D · 抗胆碱能不良反应
为什么是这个答案 抗毒蕈碱药物减弱膀胱收缩,可使前列腺增生的男性发生尿潴留。在老年人中还会引起意识混乱,因此应尽量降低其总抗胆碱能负荷。