薬理学:解説つき練習問題

ヒントと解説つきの無料の薬理学選択式練習問題。3 つのレベル:重要な用語と事実, 概念の応用, 事例と分析。

無料の練習問題やさしい

Which drug is first-line for symptomatic bradycardia in adults?

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練習する内容

  1. やさしい重要な用語と事実
  2. ふつう概念の応用
  3. むずかしい事例と分析

薬理学をゼロから学ぶ

事前に学ぶこと: 人体生理学

1薬理学が研究するもの

薬理学は、薬物が体にどのように作用するかを研究する学問です。薬物とは、体の機能を変える化学物質で、鎮痛薬、抗生物質、血圧の薬などがあります。

この学問には、区別しやすい 2 つの半分があります:

  • 薬物動態学は、体が薬物に何をするかを扱います:薬物がどのように吸収され、広がり、分解され、排出されるか。
  • 薬力学は、薬物が体に何をするかを扱います:どの標的に結合し、どのような効果が続くか。

すべての薬には一般名(たとえばアセトアミノフェン)があり、多くの場合、複数の商品名もあります。一般名は、語尾で薬の分類を示すことがよくあります:

  • 「-olol」(アテノロール、プロプラノロール):β 遮断薬。
  • 「-pril」(ラミプリル):ACE 阻害薬。「-sartan」(ロサルタン):アンジオテンシン II 受容体拮抗薬。
  • 「-statin」(シンバスタチン):コレステロールを下げるスタチン。「-prazole」(オメプラゾール):胃酸を減らすプロトンポンプ阻害薬。
セルフチェック ある問題が、薬物がどのように吸収され、肝臓で代謝され、腎臓から排泄されるかを問うている。これは薬理学のどの分野か。
  1. 毒性学
  2. 薬力学
  3. 薬物動態学
  4. 薬理遺伝学

答え: 薬物動態学. 吸収、代謝、排泄は、体が薬物に対して行うことなので、薬物動態学です。薬力学は逆で、薬物が標的に及ぼす効果です。

2薬物動態学:薬物の旅

4 つの段階を ADME で覚えましょう:

  1. 吸収(Absorption):薬物が血液に入ります。静脈内投与の用量は 100% 利用できます。錠剤は、循環に達する前に肝臓が一部を分解するため、それより少ないことが多くあります(初回通過効果)。
  2. 分布(Distribution):薬物が組織に広がります。多くの薬物は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合し、作用するのは遊離した薬物だけです。脂溶性の薬物は血液脳関門を通りやすくなります。
  3. 代謝(Metabolism):おもに肝臓で、しばしばシトクロム P450(CYP)酵素によって行われます。酵素の阻害薬は他の薬物の濃度を上げ、酵素の誘導薬は下げます。
  4. 排泄(Excretion):おもに腎臓から。腎不全では、腎臓から除去される薬物が蓄積するので、用量を減らすか、間隔を長くします。

半減期(t½)は、血漿中濃度が半分に下がるまでの時間です。ほとんどの薬物は 1 次の消失に従います:半減期ごとに、同じ割合が除かれます。

C = C₀ × (1/2)t / t½

定期的に投与すると、約 4〜5 半減期後に濃度が定常状態に達します。負荷投与量は、より多い初回の用量で、目標の濃度により早く達します。

セルフチェック ある薬物の半減期は 4 時間である。血漿中濃度は 64 mg/L である。これ以上は投与しない。12 時間後の濃度はいくらか。
  1. 0 mg/L
  2. 16 mg/L
  3. 21.3 mg/L
  4. 8 mg/L

答え: 8 mg/L. 12 時間は半減期 3 回分です:64 → 32 → 16 → 8 mg/L。16 mg/L は 2 回半分にしただけで止まった値、21.3 は 3 回半分にする代わりに 3 で割った値です。濃度は、決まった回数の半減では、0 にはなりません。

3薬力学:受容体と反応

ほとんどの薬物は受容体に作用します。受容体は、アドレナリンやアセチルコリンのような天然のメッセンジャーが通常結合するタンパク質です。酵素、イオンチャネル、輸送体に作用する薬物もあります。

  • 作動薬(アゴニスト)は、受容体に結合して活性化します。サルブタモールは気道を広げる β2 作動薬です。
  • 拮抗薬(アンタゴニスト)は、受容体に結合しても活性化せず、作動薬を遮断します。ナロキソンはオピオイド受容体を遮断します。
  • 部分作動薬は、すべての受容体が占有されていても、受容体を部分的にしか活性化しません。

競合的拮抗薬は、用量–反応曲線を右にずらします:より多くの作動薬が必要ですが、同じ最大値に達することができます。非競合的拮抗薬は、最大の反応を下げます。

力価(potency)は、効果を得るのに必要な薬物の量です。最大効果の半分を与える用量が EC50 で、EC50 が低いほど力価の高い薬物です。有効性(efficacy)は、薬物が生み出せる最大の効果です。

治療係数(治療指数)は、中毒量と有効量の比です。ワルファリン、ジゴキシン、リチウム、ゲンタマイシンのように指数が小さい薬物は、慎重な監視が必要です。

セルフチェック 薬物 A の EC50 は 2 mg、薬物 B の EC50 は 20 mg である。どちらも同じ最大効果に達する。正しい記述はどれか。
  1. A のほうが力価が高く、有効性は同じである
  2. A は B の 10 倍安全である
  3. A は B より有効性が高い
  4. B のほうが力価が高く、有効性は同じである

答え: A のほうが力価が高く、有効性は同じである. A は同じ効果を得るのに必要な薬が少ないので、力価が高いといえます。どちらも同じ最大値に達するので、有効性は等しいです。力価と有効性の混同が最もよくある間違いです。EC50 だけでは、安全性は何もわかりません。

4薬の考え方

すべての薬を暗記することはできませんが、いくつかの事実から推論できます。次の手順を使いましょう:

  1. 薬の名前や問題から、分類を挙げます。
  2. 標的と作用機序を思い出します:どの受容体、酵素、チャネルか、また活性化されるのか遮断されるのか。
  3. 作用機序から効果を予測します。望ましい効果と副作用は、同じ標的が別の臓器で働くことから生じることがよくあります。
  4. 動態を考えます:どの臓器が薬を除去するか、どの相互作用が濃度を変えるか、どの患者(高齢、腎臓や肝臓の病気)に注意が必要か。
  5. モニタリングと拮抗(解毒)を思い出します。たとえば、ビタミン K はワルファリンを、プロタミンはヘパリンを、ナロキソンはオピオイドを拮抗します。

5例題

作用機序から推論しましょう。開く前に、次の段階を予測してみましょう。

例題

喘息のある患者に、高血圧のためにプロプラノロールが処方された。なぜこれは問題か。

1

分類を挙げる

語尾の「-olol」から、プロプラノロールがβ 遮断薬、つまりβ アドレナリン受容体の拮抗薬であることがわかります。

2

受容体を見つける

β1 受容体はおもに心臓にあります:これを遮断すると、心拍数と血圧が下がります。β2 受容体は気道の平滑筋にあり、アドレナリンはそこで気管支を広げます。

3

選択性を確認する

プロプラノロールは非選択的です:β1 と β2 の受容体を遮断します。アテノロールやビソプロロールは、より心臓選択的(β1)です。

4

この患者での効果を予測する

気道の β2 受容体を遮断すると、気管支が狭くなりうるようになります。喘息では、重い気管支けいれんを引き起こすことがあります。

また、患者の発作時用吸入器であるサルブタモール(β2 作動薬)の作用にも逆らいます。

5

結論

望ましい効果(β1、心臓)と危険な効果(β2、肺)は、同じ薬物が 2 種類の受容体に作用することから生じます。

答え

プロプラノロールは非選択的 β 遮断薬です。気道の β2 受容体を遮断すると気管支けいれんを起こすことがあるので、喘息では避けます。

6よくある間違い

  • 力価(どれだけの薬が必要か)と有効性(最大効果がどれだけ大きいか)を混同する。
  • 酵素の相互作用を逆にする。阻害薬は分解を遅らせるので、他の薬の濃度は上がります。誘導薬は下げます。
  • 半減期 2 回で薬が消えたと考える。そのときはまだ 25% が残っています。約 5 半減期後でも、約 3% が残っています。
  • 解毒薬を取り違える:ワルファリンにはビタミン K、ヘパリンにはプロタミンです。
  • 初回通過効果を忘れる。これは経口の薬に影響しますが、静脈内投与の薬には影響しません。
  • 競合的拮抗薬が最大効果を下げると考える。それは非競合的拮抗薬です。
セルフチェック CYP3A4 で分解されるシンバスタチンを服用中の患者が、CYP3A4 阻害薬のクラリスロマイシンを開始した。シンバスタチンはどうなるか。
  1. 何も起こらない。2 つの薬の標的は異なるから
  2. 活性型にもっと速く変換される
  3. 濃度が上がり、筋障害のリスクが高まる
  4. 濃度が下がり、コレステロールが上がる

答え: 濃度が上がり、筋障害のリスクが高まる. 阻害薬は酵素を遅くするので、シンバスタチンが蓄積し、ミオパチーのような副作用が起こりやすくなります。濃度が下がるという選択は逆向きです:それは酵素誘導薬がすることです。

7試験問題の例

  • やさしい(用語と事実):定義と古典的な事実。半減期の意味、拮抗薬とは何か、アナフィラキシー(アドレナリン)や急性の喘息発作(短時間作用型 β2 作動薬)にはどの薬を使うか。
  • ふつう(概念の応用):作用機序と動態。薬の分類がどのように働くか、相互作用が濃度をどう変えるか、腎不全が用量をどう変えるか。
  • むずかしい(症例と分析):患者の症例。毒性や危険な相互作用を見抜き、作用機序から説明するか、半減期から濃度を求めます。

むずかしい問題では、標的に立ち返りましょう。有害作用や相互作用のほとんどは、作用機序、または薬を除去する臓器から説明できます。

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例題

例題 1やさしい

Where should an adrenaline (epinephrine) auto-injector be given?

  1. AUnder the tongue
  2. BInto the outer thigh muscle
  3. CInto a vein in the arm
  4. DInto the abdomen under the skin
ヒントを表示
  1. It can be given through clothing.
  2. 誤答を 2 つ消しました。残りの 2 つのうち 1 つが正解です。
答えと解説を表示

これが答えになる理由

The auto-injector is pressed firmly into the outer thigh to give an intramuscular dose. This muscle gives fast, reliable absorption.

答え

B · Into the outer thigh muscle
例題 2ふつう

アピキサバンとリバーロキサバンは、何を直接阻害する抗凝固薬ですか?

  1. Aビタミン K エポキシド還元酵素
  2. B血小板の P2Y12 受容体
  3. C第 Xa 因子
  4. Dトロンビン
ヒントを表示
  1. 名前の中の「xa」が手がかりです。
  2. 誤答を 2 つ消しました。残りの 2 つのうち 1 つが正解です。
答えと解説を表示

これが答えになる理由

アピキサバンとリバーロキサバンは直接第 Xa 因子阻害薬です。ダビガトランはトロンビンを直接阻害し、ワルファリンはビタミン K の再利用を遮断し、クロピドグレルは P2Y12 を遮断します。

答え

C · 第 Xa 因子
例題 3むずかしい

ある薬の分布容積は 40 L で、バイオアベイラビリティは完全です。目標血漿濃度 2 mg/L を得る負荷量はどれですか?

  1. A20 mg
  2. B160 mg
  3. C42 mg
  4. D80 mg
ヒントを表示
  1. 負荷量 = Vd × 目標濃度。
  2. 誤答を 2 つ消しました。残りの 2 つのうち 1 つが正解です。
答えと解説を表示

これが答えになる理由

負荷量 = 40 L × 2 mg/L = 80 mg。負荷量は Vd に依存し、維持量はクリアランスに依存します。

答え

D · 80 mg

質問と回答

薬理学とは?

この学問には、区別しやすい 2 つの半分があります:

すべての薬には一般名(たとえばアセトアミノフェン)があり、多くの場合、複数の商品名もあります。一般名は、語尾で薬の分類を示すことがよくあります:

薬理学はどう順を追って学ぶ?
  1. 薬理学が研究するもの
  2. 薬物動態学:薬物の旅
  3. 薬力学:受容体と反応
  4. 薬の考え方
  5. 例題
  6. よくある間違い
  7. 試験問題の例
薬理学の練習では何を学ぶ?
  • やさしい: 重要な用語と事実
  • ふつう: 概念の応用
  • むずかしい: 事例と分析

どの問題にも選択肢が 4 つあり、正解は 1 つだけです。 行き詰まったら、まず小さなヒントを開き、必要なときだけ詳しい解説を見ましょう。

練習のしかた

  • どの問題にも選択肢が 4 つあり、正解は 1 つだけです。
  • 行き詰まったら、まず小さなヒントを開き、必要なときだけ詳しい解説を見ましょう。
  • 進捗、間違えた問題、保存した問題は記録されるので、試験前に復習できます。

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